服用靶向药卡博替尼效果不明显怎么办

卡博替尼（XL184）是一种口服多激酶抑制剂，可抑制MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等9个靶点。卡博替尼（XL184）被CYP2C9和CYP3A4肝脏代谢; 因此，药物相互作用的评估是谨慎的。如果患者必须接受强烈的CYP3A4抑制剂，卡博替尼（XL184）的日剂量应减少20毫克。对于CYP3A4的强诱导剂，每日剂量应增加20 mg。

目前，卡博替尼（XL184）已经在多种实体瘤中，被证实有较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。

美国FDA和EMA对卡博替尼（XL184）的批准是基于METEOR III期关键试验获得的结果。

“卡博替尼（XL184）证实疾病进展率或死亡率降低了42%。”METEOR是一项开放标签，随机和III期试验，其中招募了658例晚期肾细胞癌患者，以评估药物的安全性和有效性。该临床试验在26个县的200多个地点进行，患者主要来自西欧，北美和澳大利亚。

试验中的患者以1：1的比例随机接受每日60mg的卡博替尼（XL184）或10mg的依维莫司，并根据随机化前接受的VEGF受体TKI治疗的数量分成不同的组。该研究达到了无进展生存期改善的主要终点。与依维莫司相比，卡博替尼（XL184）显示疾病进展率或死亡率降低42%。使用卡博替尼（XL184）的患者的无进展生存期为7.4个月，而依维莫司组为3.8个月。卡博替尼（XL184）组患者的总生存期为20个月，而依维莫司组的患者为15个月。

卡博替尼（XL184）作为每天60毫克口服剂量给药。它有20,40和60毫克片剂。应该在空腹时给予患者，在给药前2小时或给药后1小时避免食物。给药应持续至疾病进展或不可接受的毒性。卡博替尼（XL184）不需要常规预处理。如果患者出现恶心/呕吐，可在给药前给予止吐药。

虽然约27%的卡博替尼（XL184）通过尿液排泄，但肾功能不全患者没有剂量调整。肌酐清除率<30 mL / min的患者不包括在临床试验中。轻度至中度肝功能损害的患者应从每日40毫克开始。严重肝功能不全的患者不应接受卡博替尼（XL184）。

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