
2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司开发的曲美替尼(trametinib)在美国上市,商品名为Mekinist。该药为口服片剂,可用于治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。
曲美替尼原研药价格昂贵,2mg*30片,官方售价在25000$左右。目前曲美替尼还没有仿制药,葛兰素史克的原研药在土耳其销售的价格是最便宜的,2mg*30片,约合人民币11500$。
曲美替尼是目前唯一的MEK1和MEK2抑制剂。研究人员发现,MEK抑制剂可增加细胞表面与TNFα结合的受体数量,从而引起更有效的进攻和持续的细胞死亡信号。IFNγ是已知的一种抗肿瘤免疫的关键细胞因子,可进一步增强MEK抑制剂和TNFα的抗癌活性。重要的是,MEK抑制剂也大大增加了TNFα和IFNγ目标基因的表达,从而增强抗癌免疫效果。
曲美替尼是黑色素瘤的救星,帮助了那些已经难以手术的黑色素瘤患者,帮他们打开了一扇新的通往生的道路,患者的具体治疗方案还是要因人而异,根据具体情况的不同联合合适的治疗方案,这样才能够实现个体化治疗,提高生存率。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513
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