安圣莎艾乐替尼有什么作用？

安圣莎艾乐替尼（别名：阿来替尼）属于第2代间变性淋巴瘤激酶( anaplastic lymphomakinase，ALk) 抑制剂，用于治疗ALK 基因突变的晚期非小细胞肺癌患者。安圣莎艾乐替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期（转移性）ALK 阳性的NSCLC有效，还可使脑转移患者的脑肿瘤缩小。今天咱们就来详细了解一下安圣莎安圣莎艾乐替尼有什么作用？

安圣莎艾乐替尼（别名：阿来替尼）有效并且有选择地阻断两种受体酪氨酸激酶：间变性淋巴瘤激酶（ALK）和RET原癌基因。活性代谢物M4具有与ALK相似的活性。ALK的抑制随后阻断细胞信号通路，包括STAT3和PI3K / AKT / mTOR通路，并诱导肿瘤细胞的死亡（凋亡）。

安圣莎艾乐替尼于2015年12月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，适用于克唑替尼耐药或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。

安圣莎艾乐替尼推荐服用剂量为每次4粒(600mg)，每日两次，随餐服用，整粒吞服，禁止打开、碾碎或咀嚼。服用安圣莎艾乐替尼后发生呕吐或漏服，不要补吃，第二天再正常吃。如果期间副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量，按照每次150mg每日递减，如果患者不能耐受300 mg每日两次的给药剂量，应该永久停止本品治疗。

安圣莎艾乐替尼对比化疗的临床报告显示： 安圣莎艾乐替尼组的无进展生存期可延长至9.6个月，而化疗组仅仅有1.4个月不良反应发生率方面安圣莎艾乐替尼组27%，化疗组41%。总体来说，在无进展生存率、CNS疗效和耐受性方面，安圣莎艾乐替尼都优于化疗。

安圣莎艾乐替尼的批准主要基于两项试验：在日本I-II期试验中，约2年后，19.6％的患者达到完全缓解，2年无进展生存率为76％。2016年2月，比较安圣莎艾乐替尼和克唑替尼的J-ALEX III期研究早期终止，因为临床分析显示安圣莎艾乐替尼无进展生存期更长。

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