
阿来替尼(Alectinib)主要经CYP3A4代谢,与M4在体外会抑制P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP),与这类转运体的底物合用时需要留意。具体联用方案须由医生评估。
与泊沙康唑合用时,阿来替尼(Alectinib)与M4的合并暴露量未见有临床意义的变化。
与利福平合用时,阿来替尼(Alectinib)与M4的合并暴露量未见有临床意义的变化。
与艾司奥美拉唑合用时,阿来替尼(Alectinib)与M4的合并暴露量未见有临床意义的变化。部分靶向药会因胃内酸度改变而明显影响吸收,阿来替尼(Alectinib)不属于这一类,但仍须随餐服用。
与敏感的CYP3A底物咪达唑仑合用时,预计不会对其暴露量产生有临床意义的影响。
与敏感的CYP2C8底物瑞格列奈合用时,预计不会对其暴露量产生有临床意义的影响。
体外研究提示,阿来替尼(Alectinib)与M4不抑制CYP1A2、2B6、2C9、2C19和2D6,因此通过抑制这些酶而影响其他药物代谢的可能性较低。
体外研究提示阿来替尼(Alectinib)与M4抑制P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)。与地高辛等P-糖蛋白底物合用时,可能升高后者的血药浓度,须由医生评估是否需要调整。
阿来替尼(Alectinib)在体外不抑制有机阴离子转运多肽(OATP)1B1、OATP1B3,以及OAT1、OAT3和OCT2的转运活性。
阿来替尼(Alectinib)不是P-糖蛋白的底物,M4是P-糖蛋白底物;两者均不是乳腺癌耐药蛋白、OATP1B1或OATP1B3的底物。
阿来替尼(Alectinib)不可以与任何药物随意同服。
由于阿来替尼(Alectinib)可引起心动过缓(发生率11%),用药期间如果需要加用降压药或其他可能减慢心率的药物,须提前告知医生,由医生决定是否调整方案或加强心率血压监测。
阿来替尼(Alectinib)可引起肝毒性。与具有肝毒性的药物合用时,需要加强肝功能的监测。
用药期间如果需要合用其他可引起光敏反应的药物,日晒防护要更严格,用药期间及停药后至少7天内避免长时间日晒。
开始用药前和用药期间,务必把正在服用的所有药物告知医生,包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂,尤其要说明是否在使用心脏或血压相关药物。不要自行加用或停用任何药物。
参考资料: FDA说明书更新于2024年4月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434
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