肺癌患者中80%－85％是非小细胞肺癌（NSCLC），ALK阳性非小细胞肺癌是其中一个非常凶险的亚型。针对ALK阳性非小细胞肺癌的靶向治疗药物第一代ALK抑制剂克唑替尼，较传统化疗方案显著改善疗效，但由于克唑替尼无法透过血脑屏障发挥作用，患者易出现颅内进展，预后较差。 德国科隆大学医院的JürgenWolf表示：“大多数接受一线Xalkori（crizotinib，克唑替尼）治疗的ALK阳性非小细胞肺癌患者在1年内进展，通常是因为中枢神经系统（CNS）疾病控制不足。” 艾乐替尼(alectinib、阿雷替尼、Alecensa)是一种具有高度选择性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在治疗ALK阳性非小细胞肺癌中表现出全身和中枢神经系统（CNS）疗效。 2017年底，艾乐替尼分别在欧美获批一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。迄今为止，艾乐替尼已获全球57个国家批准，用于ALK阳性晚期NSCLC的初始（一线）治疗。 ALEX研究是在全球开展的新一代ALK抑制剂艾乐替尼与克唑替尼头对头比较的随机Ⅲ期研究。与对照组相比，二代ALK抑制剂艾乐替尼一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的中位无进展生存期（PFS）时间达到令人惊讶的34.8个月，是克唑替尼组（10.9个月）的近3倍，且显著延缓脑转移的发生。显著延缓脑转移的发生，病情就能得到很好的控制，给ALK阳性非小细胞肺癌患者带来明显的生存获益。艾乐替尼相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%， 安全性方面，与克唑替尼相比，一线应用艾乐替尼需减量的病人比例低，安全性更好；另外，艾乐替尼血脑屏障的通透能力强于克唑替尼，显著延缓颅内进展。这奠定了艾乐替尼在ALK阳性肺癌中的一线治疗地位。 相比现有的疗法，艾乐替尼突破性的延长了具有更高生命质量的无进展生存期，且推迟并降低了脑转移的发生，可以大大降低患者脑转移的治疗费用和由于患者失能带来的家庭照料负担，因此具有比较高的成本效果优势。 本内容为医伴旅版权所有，转载请注明出处。 医伴旅：寻找优质医疗资源，伴您走上康复之旅

阿来替尼，又叫：艾乐替尼，商品名：安圣莎，适用于医治ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 根据世界临床ALEX成果，阿来替尼比较于克唑替尼，将中位无发展生存期（PFS）时刻延长到34.8 个月，是克唑替尼医治计划近 3 倍。其可削减84％患者的脑转移瘤，一起可下降逝世风险降57%，并且能有效操控疾病发展。 ALK+患者很特别，能够不运用化疗药，不遭受化疗之苦，每天服用靶向药就能取得不错的效果。针对ALK的靶向药很多，有效率高副作用小，一些特别“幸运”的患者，肿瘤可能“吃没了”。因而，有人称ALK+是癌症中的钻石骤变。 国内与欧美同步上市 根据阿来替尼优秀的临床数据，一起跟着国内新药批阅速度加速及政府对肿瘤药的高度重视，阿来替尼我国的获批和上市根本完成与美国和欧盟同步。 2017年11月，安圣莎在美国获批一线医治 ALK 阳性非小细胞肺癌。 2017年12月，安圣莎在欧盟获批一线医治 ALK 阳性非小细胞肺癌。 2018年3月，安圣莎进入我国国家药品监督管理局药品审评中心优先审评程序。 2018年8月，安圣莎正式获批，根本完成了与欧美同步上市。 远超现有计划的临床数据 研究人员从2014年就开端进行了一个代号为ALEX的大型世界三期临床实验，招募了303位ALK+肺癌患者：152位承受阿来替尼，口服600mg，每天两次；151位承受克唑替尼，口服250mg，每天两次。 延长无发展生存期3倍 阿来替尼组的无发展生存期（PFS）历史性的达到了34.8个月，而克唑替尼组只要10.9个月，提高了足足3倍的 ，意味着50%的癌症患者能够完成近3年的无发展生存。 有效操控脑转移 关于确诊就发作脑转移的高危患者，阿来替尼组的PFS达到了27.7个月，几乎是克唑替尼组（7.4个月）的4倍！阿来替尼组的肿瘤缓解程度也大幅提高：超越90％的患者肿瘤缩小超越50％，而克唑替尼组只要64%。 根据之前ALEX实验数据，Alectinib的中枢神经系统发展时刻明显长于Crizotinib，Alectinib组有18例患者（12％）发作了CNS发展事情，而克里唑替尼组68例患者（45％）。12个月累计发病率的CNS发展Alectinib9.4％（95％CI，5.4至14.7），而Crizotinib为41.4％。 关于这个临床成果，美国麻省总医院胸部肿瘤科主任Alice Shaw认为：ALEX实验证明新一代ALK抑制剂阿来替尼在PFS、脑转移操控、疗效持续时刻和安全性方面，明显优于第一代药物克唑替尼，阿来替尼应被引荐作为ALK+晚期肺癌一线医治的首选。

目前全球一共批准了四款ALK抑制剂上市，分别是克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼和Brigatinib。NCCN指南中推荐ALK阳性一线治疗的三个药物，就是克唑替尼、塞瑞替尼和阿来替尼。 克唑替尼和塞瑞替尼一样都是一个多靶点的靶向药物，而阿来替尼则是一个专一的ALK抑制剂，因为专一，所以高效。又凭借在ALEX研究中的优秀表现，奠定了治疗地位，NCCN指南也确定了阿来替尼的一线优选地位，推荐其作为一线治疗药物使用。 2018年9月15日，在安圣莎中国上市会暨ALK学院启动会上，一项名为ALCHEMIST的研究，研究了阿来替尼应用于非鳞癌NSCLC患者的治疗，研究阿来替尼的耐药性。阿来替尼一线治疗后的耐药机制及应对策略则是未来ALK阳性肺癌治疗研究的重要任务。此外，一项持续8年的ALINA研究也已经启动，用于研究阿来替尼的辅助治疗。 晚期非小细胞肺癌ALK突变阳性的患者终于迎来了全新的精准医学时代。目前来看，阿来替尼应当是ALK阳性NSCLC患者的一线首选方案，超越了其他的各种药物组合方式，这是十分令人鼓舞的。当前也有更多的研究尚在进行中，我们也期待会有更好的消息。

2018年8月15日，新一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂阿来替尼（商品名：安圣莎）获批上市，适应症为ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 和克唑替尼相比，阿来替尼的疗效如何呢？ 一项阿来替尼对比克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌的临床试验显示，在无进展生存期方面，阿来替尼疗效超过克唑替尼2倍：25.7个月VS 10.4个月。 在这项试验当中，两种药对癌症进展的控制效果更是天壤之别。阿来替尼组与克唑替尼组一年内疾病进展的发生率非别是9.4%和41.4%。 而在今年6月公布的官方数据中，阿来替尼无进展生存可高达34.8个月，大大超过了目前现有标准治疗药物的生存时间。值得一提的是，就无进展生存期而言，直接使用阿来替尼（34.8个月）的获益不仅超过了一线使用克唑替尼（10.9个月），同时也超过了先使用克唑替尼至耐药，然后再用阿来替尼（共20个月）。 同时，在已经发生脑转的患者中，一线使用阿来替尼后，无进展生存期依旧长达27.7个月，相对于对照组的7.4个月来说，可以说是革命性的提升。

艾乐替尼(alectinib、阿雷替尼、Alecensa)是一种具有高度选择性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在治疗ALK阳性非小细胞肺癌中表现出全身和中枢神经系统（CNS）疗效。 2015年12月，美国FDA批准罗氏的艾乐替尼上市，用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的ALK融合的肺癌患者，作为二代ALK+抑制剂；2017年11月7日，美国FDA批准艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。 根据三期临床试验（代号ALEX）结果，艾乐替尼VS克唑替尼：艾乐替尼组的有效率是82.9%，包括4%的患者肿瘤完全消失；克唑替尼组的有效率75.5%，1%的患者肿瘤完全消失。艾乐替尼组的无进展生存期是25.7个月，克唑替尼组只有10.4个月。 值得注意的是，该项研究发现针对有明确脑部病灶的患者，艾乐替尼的有效率81%，克唑替尼组的有效率只有50%。用药一年之后，艾乐替尼组的脑部进展比例只有9.4%，而克唑替尼组高达41.4%。 不良反应：最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏，便秘，水肿和肌痛。 更多药物信息，可以咨询医伴旅。

肺癌患者中80%－85％是非小细胞肺癌（NSCLC），ALK阳性非小细胞肺癌是其中一个非常凶险的亚型。 艾乐替尼(Alectinib、阿雷替尼、Alecensa)是一种靶向ALK的新型小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2015年12月获美国FDA批准，作为一种单药疗法，用于既往接受过Xalkori（克唑替尼）治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的二线治疗。 艾乐替尼获批用于治疗非小细胞肺癌ALK突变的一线治疗基于一项代号为ALEX的III期临床试验的研究数据。在这项研究中，相比一线标准用药克唑替尼，艾乐替尼可使ALK突变阳性的NSCLC患者疾病进展和死亡风险降低47%，而且可以显著延长患者无进展生存期（25.7 vs 10.4个月）。此外，艾乐替尼相比克唑替尼，还可使肿瘤转移至脑部或在脑部/中枢神经系统继续生长的风险降低84%。 研究结果显示，相比克唑替尼，艾乐替尼无论从无进展生存期还是抑制脑转移方面，都显示出了明显的优势。艾乐替尼获批上市为克唑替尼耐药的ALK阳性转移性NSCLC患者提供了一种新的治疗方案。 更多肺癌药物信息，可以咨询医伴旅。

艾乐替尼(Alectinib、阿雷替尼、Alecensa)是一种靶向ALK的新型小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2015年12月获美国FDA批准，作为一种单药疗法，用于既往接受过Xalkori（克唑替尼）治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的二线治疗。 肺癌患者的III期临床研究ALESIA（NCT02838420）评估了Alecensa一线治疗ALK阳性肺癌疗效。 该试验入组了187例初治（treatment-naive）ALK+晚期或转移性NSCLC患者，评估了Alecensa相对于靶向抗癌药Xalkori（crizotinib，克唑替尼）用于一线治疗的疗效和安全性。主要终点是研究员评估的无进展生存期（PFS），次要终点的PFS。 数据显示，与克唑替尼相比，艾乐替尼使疾病进展或死亡风险显著降低78%（HR=0.22，95%CI:0.13-0.38）。研究员评估的艾乐替尼治疗组中位PFS尚未达到（95%CI:20.3个月-未达到），Xalkori治疗组中位PFS为11.1个月（95%CI:9.1-13.0个月）。艾乐替尼单药一线治疗初治（treatment-naive）ALK阳性NSCNC成人患者时，与克唑替尼相比，艾乐替尼使病情进展或死亡风险（PFS）显著降低53%（HR=0.47，95% CI:0.34-0.65，p＜0.0001）。 艾乐替尼是一种更有效的新一代ALK抑制剂。更多药物信息，患者可以咨询医伴旅。

盐酸阿来替尼（Alectinib，又称阿雷替尼、艾乐替尼，商品名：安圣莎）阿来替尼（商品名安圣莎）获批用于间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，简称ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 在今年2018年ASCO年会上，研究人员更新了ALEX研究的结果，这是一个全球多中心的三期临床试验，主要目的是比较阿来替尼跟克唑替尼到底谁的效果更好。 研究从2014年就开始，共纳入303位初诊的ALK+非小肺癌患者：152位接受阿来替尼，口服600mg，每天两次；151位接受克唑替尼，口服250mg，每天两次。经过两年随访，阿来替尼组的中位无进展生存期（PFS）历史性的达到了34.8个月，而克唑替尼组只有10.9个月，阿来替尼提高了足足3倍的无进展生存期. 研究结果表明，新一代ALK抑制剂阿来替尼针对非小细胞肺癌患者有效率更高，肿瘤缓解程度更大，同时还能有效治疗和预防脑转移，并且具有更好的安全性与耐受性。 阿来替尼于2015年12月11日首次获美国FDA批准，用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。了解更多肺癌药物的信息，患者可以咨询医伴旅。