乐伐替尼是一款抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)激酶活性的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。作为治疗无法切除的肝细胞癌(HCC)一线疗法。
临床III期试验对比了乐伐替尼一线治疗肝细胞癌与索拉非尼(多吉美)的数据,试验入组了954名患者随机1:1分到乐伐替尼组(体重≥60kg,12mg/天;体重<60kg,8mg/天)以及对照组索拉非组(400mg每天),所有入组患者之前没有接受过系统治疗。
研究结论为:乐伐替尼一线治疗肝癌,在总生存期上显示了非劣效性,在无进展生存期(PFS)、疾病进展时间(TTP)以及客观缓解率(ORR)的数据上有显著提高。两组无进展生存时间(PFS)比较,乐伐替尼7.4个月 VS 索拉非尼3.7个月;疾病进展时间(TTP)比较,乐伐替尼8.9个月VS 索拉非尼3.7个月;客观反应率(ORR)比较,乐伐替尼24.1% VS 索拉非尼9.2%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092