拜复乐(商品名:Avelox)在1999年就已经上市了,主要用于治疗慢性支气管炎的急性发作、急性窦腺炎、社区获得性肺炎以及皮肤和软组织感染,具有抗菌谱广、抗菌活性强、低毒、不易产生耐药性、无明显光毒性等众多优点,有望成为继环丙沙星后销售最佳的喹诺酮类抗菌药物。氟座诺酮类药物以及拓扑异构酶合物,从而稳定拓扑异构酶DNA 反应的中间体,进而起到杀菌灭菌的效果。
目前临床应用的拜复乐主要包括两种剂型,一种为口服片剂,另一种为注射剂。拜复乐口服吸收良好,生物利用度可达到92% -95% ,血浆半衰周期长达10h以上,用药1-2h内可达到药物浓度峰值。进入人体内后50% 左右可经肝脏、胆囊、肾脏组织进行代谢,代谢形式以磺酸醋扼和物以及葡萄糖醛酸化合物为主。
但也有研究结果表明: 若受体呼吸道系统、血液系统组织中Zn、Fe 等金属离子的浓度较高,则会导致拜复乐用药后的生物利用度不同程度下降。该结果提示对于同时服用含Fe、Zn 等金属阳离子药物后,应间隔4-6 h 以上方可服用莫西沙星。
与上一代左氧氟沙星相比,拜复乐的药效持续时间更长,一天只需给药一次,而左氧氟沙星是短效药物,日给药需多次才能维持药物的效果。
拜复乐其口服制剂是按照欧盟成员国审批程序批准的,一些成员国还将莫西沙星用于轻到中度盆腔炎的治疗。在我国2002年由拜耳上市拜复乐片剂(400mg),2004年上市拜复乐氯化钠注射液,目前均可以通过医保报销。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2001年4月27日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021334
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