阿西替尼怎么用？

2012年7月FDA批准上市。辉瑞研发。阿西替尼为抗肿瘤药，研发出来主要应用在晚期肾癌治疗上，也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。其主要作用机制被认为是血管内皮生长因子受体 1-3，c-KIT和PDGFR抑制，这反过来使其能够抑制血管生成（肿瘤形成新血管）。还提出它可能通过诱导自噬起作用，如其他一些酪氨酸激酶抑制剂，如索拉非尼。还显示结合（以与VEGF结合不同的构象）与BCR-ABL融合蛋白结合，特异性地抑制耐药性T315I突变体同种型。

2012年1月27日阿西替尼已获得美国FDA批准用于治疗肾细胞癌。2012年9月13日 EMA批准用于治疗肾细胞癌。2012年9月3日 英国MHRA批准用于治疗肾细胞癌.2012年7月26日 澳大利亚TGA批准用于治疗肾细胞癌。2015年4月获中国食药监局(CFDA)批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。

阿西替尼怎么用？ 

合理用药的概念是指根据疾病种类、患者状况和药理学理论选择最佳的药物及其制剂，制定或调整给药方案，以期有效、安全、经济地防治和治愈疾病的措施。剂量，按合理的时间间隔完成正确的疗程，达到预期的治疗目标。

阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制；如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿昔替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量；阿西替尼治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。