依普利酮是由辉瑞/法玛西亚公司开发,商品名为Inspra,依普利酮是新一代选择性醛固酮拮抗剂,依普利酮对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,依普利酮与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。
依普利酮该如何使用?充血性心力衰竭成人常用剂量:初始剂量:25毫克,口服,每天一次;并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加到目标剂量。 目标剂量:50毫克,口服,每日1次;成人高血压常用剂量:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用;初始剂量:50毫克,口服,每日一次;维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次;最大剂量:100毫克/天,在用药四周内出现明显降压作用,血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次;中重度肝损害患者慎用依普利酮,随着肾功能下降,高钾血症的风险增加,轻度肾功能损害患者慎用,根据适应症和损害程度可禁用。
依普利酮最常见的副作用包括:咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。其他副作用有:男性乳房发育、不正常阴道出血;升高(血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平),血钠水平降低等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437