瑞博西利(瑞博西林)是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(D-CDK4/6)的抑制剂。这些激酶在结合细胞周期蛋白时被激活并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。该细胞周期蛋白-D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。
2017年3月,基于MONALEESA-2研究的结果,瑞博西利(瑞博西林)获得FDA批准,用于联合芳香酶抑制剂一线治疗绝经后HR+以及HER2 -的晚期转移性乳腺癌患者。
2018年6月,基于MONALEESA-7研究的结果,FDA扩展瑞博西利(瑞博西林)与芳香酶抑制剂的联合疗法用于绝经前/围绝经期HR+以及HER2 -的晚期转移性乳腺癌患者。
(1)瑞博西利(瑞博西林)的推荐剂量为600mg,口服;每天一次,连续21天,停服7天, 28天为一个周期,可单独服用或与食物同服。
(2)瑞博西利(瑞博西林)与来曲唑(Letrozole)联用,每天一次,28天为一完整的周期。来曲唑的剂量参考完整处方。如与其他芳香酶抑制剂联合给药,请参阅的该药物完整处方信息。
(3)患者应每天大约在同一时间服用瑞博西利(瑞博西林)和来曲唑,建议最好在早晨服用。
(4)如果患者在服用剂量后呕吐,或者忘记服用,当天无需再补充服用。下一次服用应该在每天的同一时间。瑞博西利(瑞博西林)应完整吞咽,片剂不应在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。如果破碎,则不应服用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092