Inluriyo(Imlunestrant)是一种口服选择性雌激素受体拮抗剂，适用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。该药物通过结合并诱导雌激素受体α降解，抑制雌激素依赖性基因转录与肿瘤细胞增殖。Inluriyo于2025年在美国首次获批，用于既往至少接受过一线内分泌治疗后疾病进展的成年患者。

药品称呼

通用名称：Imlunestrant

商品名称：Inluriyo

适应靶点

雌激素受体α(ERα)，特别是针对ESR1基因配体结合域突变型受体。

适应症和适应人群

Inluriyo适用于治疗成年患者的雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，且患者在接受至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。使用前需通过FDA批准的检测方法(如Guardian360CDx)确认血浆样本中存在ESR1突变。

规格与性状

规格：200mg*56片/盒。

性状：白色薄膜包衣胶囊形片剂，一侧刻有“LILLY”，另一侧刻有“1717”及拉长的四点星爆图案。

主要成分

活性成分：imlunestrant(以托西酸盐形式存在)。

辅料：交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素。包衣成分包括聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。

用法用量

患者选择

治疗前需使用FDA批准的检测方法确认ESR1突变状态。

推荐剂量与给药方法

推荐剂量：400mg口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

服药时间：每日大致相同时间服用，需空腹(餐前至少2小时或餐后至少1小时)。

服药方式：整片吞服，不得掰开、压碎或咀嚼。

特殊人群：围绝经期/绝经前女性和男性患者应按当前临床实践标准联用促性腺激素释放激素激动剂。

漏服或呕吐处理

若漏服超过6小时或服药后呕吐，应跳过该次剂量，于次日正常计划时间服用下一剂。

不良反应剂量调整

不良反应剂量调整：

持续或反复出现的2级毒性(经最大支持治疗7天内未恢复至基线或1级)：暂停给药，直至毒性恢复至基线或≤1级，随后按原剂量恢复给药。

3级或4级毒性(非肝脏无症状实验室异常)：暂停给药，直至毒性恢复至基线或≤1级，随后按下一较低剂量水平(200mg每日一次)恢复给药。

肝毒性剂量调整：

AST/ALT>3.0-5.0×ULN(持续或反复)：暂停给药，直至恢复至基线或>ULN-3.0×ULN，随后按原剂量恢复给药。

AST/ALT>5.0-20×ULN(基线正常)，或AST/ALT≥3倍基线值(基线≥1.5×ULN)，或AST/ALT>8×ULN：暂停给药，直至恢复至基线或>ULN-3.0×ULN，随后按下一较低剂量水平恢复给药；若已在200mg每日一次，则停药。

AST/ALT>20×ULN，或ALT/AST≥3×ULN伴总胆红素≥2×ULN(基线<1.5×ULN且无胆汁淤积)，或ALT/AST≥2倍基线值伴总胆红素≥2×ULN(基线≥1.5×ULN且无胆汁淤积)：永久停用Inluriyo。

肝功能损害患者剂量

中度(Child-PughB)或重度(Child-PughC)肝功能损害：推荐剂量为200mg每日一次，并监测不良反应风险。

轻度(Child-PughA)肝功能损害：无需调整剂量。

药物相互作用剂量调整

强CYP3A抑制剂：应避免联用。若无法避免，将Inluriyo剂量降至200mg每日一次。

强CYP3A诱导剂：应避免联用。若无法避免，将Inluriyo剂量增至600mg每日一次。

具体您可以阅读Inluriyo完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Inluriyo的用法用量。

不良反应

在临床研究EMBER-3中，最常见的不良反应及实验室异常包括：

血液系统：血红蛋白降低、中性粒细胞减少、血小板减少。

肌肉骨骼：肌肉骨骼疼痛。

实验室生化：钙降低、AST升高、ALT升高、甘油三酯升高、胆固醇升高。

全身症状：疲劳。

胃肠道：腹泻、恶心、便秘、腹痛。

严重不良反应发生率约10%，包括胸腔积液。致命性不良反应发生率1.8%，包括心脏骤停、急性心肌梗死等。导致永久停药的不良反应发生率4.6%，常见为ALT升高。导致剂量中断的不良反应发生率10%，包括呕吐、AST升高等。

具体您可以阅读Inluriyo副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Inluriyo的副作用。

注意事项

胚胎-胎儿毒性

Inluriyo可能致胎儿危害。育龄女性及男性伴侣应在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。治疗前需验证育龄女性妊娠状态。

血脂异常

治疗期间可能出现高胆固醇血症或高甘油三酯血症。建议在治疗前及治疗期间定期监测血脂水平。

肝功能监测

治疗期间需临床监测ALT/AST，并按上述方案调整剂量。

药物相互作用提醒

患者应告知医务人员所有合并用药，包括处方药、非处方药及草药制品。

给药指导

需整片吞服、空腹服用，并遵循漏服或呕吐后的剂量调整原则。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究及作用机制，Inluriyo可能致胎儿危害。尚无孕妇使用数据。建议告知孕妇对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】尚无imlunestrant或其代谢物是否经乳汁分泌的数据。因潜在严重不良反应，建议治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性和男性伴侣应在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。基于动物数据，Inluriyo可能影响生育力，该效应在动物中可逆。

【儿童使用】Inluriyo在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】在临床研究中，≥65岁和≥75岁患者与年轻成年患者相比，安全性和有效性无总体差异。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害(eGFR30-89mL/min)无需调整剂量。重度肾功能损害或需透析患者的数据尚未明确。

【肝功能损害】中度或重度肝功能损害患者应减量至200mg每日一次。轻度肝功能损害无需调整剂量。

禁忌症

尚无已知禁忌症。

药物相互作用

其他药物对Inluriyo的影响

强CYP3A抑制剂：避免联用。若必需联用，需降低Inluriyo剂量。

强CYP3A诱导剂：避免联用。若必需联用，需增加Inluriyo剂量。

Inluriyo对其他药物的影响

P-gp或BCRP底物：避免联用，除非其说明书另有建议。Inluriyo可能升高这些底物的血药浓度，增加不良反应风险。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约10%，Tmax中位值4小时。低脂餐可使AUC和Cmax分别升高2倍和3.6倍。

分布：表观分布容积约8,120L，蛋白结合率>99%。

代谢：主要通过磺化、CYP3A4代谢及UGT酶直接葡萄糖醛酸化。

消除：消除半衰期约30小时，主要经粪便排泄(97%)，尿中排泄极少(0.3%)。

特殊人群：年龄、种族、体重、轻度至中度肾功能损害及UGT1A1基因多态性对药代动力学无显著影响。中度或重度肝功能损害患者AUC分别升高2.2倍和3.1倍。

贮存方法

储存于20°C至25°C之间，允许在15°C至30°C范围内短时存放。请通过药品回收项目处置未使用药品，若无此条件，可参考FDA指南进行家庭垃圾处理，切勿冲入马桶。

研发公司

美国礼来