达拉非尼的作用及功效

达拉非尼（Tafinlar）是一种激酶抑制剂，FDA批准达拉非尼Dabrafenib（Tafinlar）用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。

2015年，FDA批准达拉非尼（Tafinlar）和曲美替尼（Mekinist）联用治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，欧盟于同年4月批准了达拉非尼（Tafinlar）和曲美替尼的联用。达拉非尼+曲美替尼，强强联合，治疗晚期BRAF突变的非小细胞肺癌——有效率高、疗效维持时间长、副作用小。目前有资料显示，达拉菲尼+曲美替尼治疗，让10%左右的病人，疗效保持了5年一直没有复发和进展，让疾病进去一个稳定期。

达拉非尼（Tafinlar）的药理作用及功效：达拉非尼（Tafinlar）被用于阻断相同分子通路的不同部位的信号促进癌细胞生长。达拉非尼（Tafinlar）与曲美替尼（Mekinist）联合治疗肿瘤表达基因突变被称为BRAF V600E和V600K黑色素瘤患者。BRAF蛋白质涉及在正常细胞生长中调节，但在约半数来自皮肤黑色素瘤突变。

达拉非尼（Tafinlar）对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。达拉非尼（Tafinlar）抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。