达拉非尼可以治什么病症？

达拉非尼 Dabrafenib是BRAF激酶的一些突变形式的抑制剂，还抑制野生型BRAF和CRAF激酶。用于治疗与基因BRAF的突变相关的癌症。作为BRAF的抑制剂，其在调节细胞生长中发挥作用。单药治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤；或与Trametinib曲美替尼联合用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤；与Trametinib曲美替尼联合用于BRAF V600E突变患者阳性晚期或转移性非小细胞肺癌NSCLC。达拉非尼Dabrafenib与Trametinib曲美替尼的组合允许更大程度地抑制MAPK途径，导致BRAF V600黑色素瘤细胞死亡。

体外研究达拉非尼 Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

开始用达拉非尼治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。推荐剂量是150 mg口服每天2次在进餐前至少1小时或后至少2小时服用。达拉非尼Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长。