依普利酮( eplerenone)与盐皮质激素受体结合,从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的组成部分)的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺,受到多种因素的调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮组织(如肾脏)和非上皮组织(如心脏、血管和大脑)中的盐皮质激素受体结合,通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。
依普利酮( eplerenone)可以用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭,依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。
成人治疗高血压用法用量如下:依普利酮( eplerenone)可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量:50毫克,口服,每日一次,维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次,最大剂量:100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。
2002年由辉瑞公司研发的依普利酮( eplerenone)首次在美国上市,临床主要用于治疗高血压,2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。
医伴旅了解到2019年美国依普利酮25mg-30片瓶/盒,价格在118.71美元左右。不过印度鲁平制药的依普利酮50mg*100片,价格折合人民币在500$左右,十分便宜,患者可以通过医伴旅购买。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437