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依普利酮什么时候上市呢?

作者
郭药师
阅读量:664
文章来源:医伴旅
2025-01-21 17:22:55

依普利酮( eplerenone)是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂,已经用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全,能有效降低血压,改善心功能,减轻心肌损伤。依普利酮(EPL)的化学式为 9,11- 环氧-17- 羟基-3- 氧代-γ - 内酯-4- 孕烯-7,21- 二羧酸甲酯。

依普利酮选择性作用于醛甾酮受体,对盐皮质激素受体具高度选择性,而对雄激素和孕酮受体作用较小,对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍,而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍,所以较少发生性激素相关的不良反应。

醛固酮具有多种病理生理作用,可以引起中枢性高血压,加速内皮损伤(儿茶酚胺增强其作用),降低心率变异,诱发室性心律失常,促进钠潴留、钾和镁丢失,促进心肌纤维化、坏死及炎症,损害纤维蛋白溶解系统。

在一项老年收缩期高血压研究中,分别采用依普利酮每日(50~200)mg269例 和氨氯地平每日(2.5~10)mg治疗。结果显示,两种药物降低收缩压作用相同,而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面,治疗24周后,两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面,氨氯地平组有19.9%发生外周水肿,而依普利酮组仅为2.7%;氨氯地平组有0.4%发生高钾血症,依普利酮组为0.9%。

依普利酮是什么时候上市的呢?

依普利酮由美国辉瑞公司开发,2002年首次在美国上市,临床主要用于治疗高血压,2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。2002年依普利酮被国家食品与药品管理局批准应用于临床,但是并没有在我国上市,所以我国患者目前还不可以在国内的药房买到此药。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437

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