达拉非尼的用法以及用量

达拉非尼是一款治疗黑色素瘤的靶向药物，靶点是BRAF基因片段，效果比较显著。近日，研究人员开展了关于BRAF抑制剂类药物的研究。

BRAF突变可发生于非黑色素肿瘤中，靶向BRAF的药物却一直未能获批治疗此类肿瘤，这主要源于BRAF抑制剂对BRAF突变非黑色素肿瘤原发或继发耐药，肿瘤中与BRAFV600突变共存的基因改变可能与耐药相关，因此美国Sen教授分析了BRAFV600突变肿瘤的共存基因改变以及改变对BRAFV600抑制剂耐药、肿瘤PFS和OS的影响，研究结果发表在JNCI。

BRAF突变导致MAPK结构性活化，发生于50%皮肤黑色素瘤，10%非黑色素瘤。威罗非尼、考比替尼、达拉非尼和曲美替尼已获FDA批准治疗BRAFV600突变转移性黑色素瘤，治疗反应率超过50%。很多非黑色素肿瘤BRAFV600突变不但与肿瘤侵袭性增强相关，且对靶向BRAFV600的治疗耐药。Sen教授的研究显示PI3K-mTOR途径改变可能在耐药中发挥作用。

这些研究暂时没有太大的临床意义，但是对于了解其作用原理，了解BRAF类抑制剂的耐药性有重大意义。

达拉非尼应该怎么使用呢？达拉非尼推荐剂量口服150mg，每天两次，进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用。整颗服用，不要咬碎、破碎或者打开胶囊，服药期间应该隔开12小时。达拉非尼与曲美替尼联合：曲美替尼的推荐剂量：口服2mg，每天1次，在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用，不得在下次给药前12小时内补服。