
睿妥(塞普替尼胶囊)的价格大约是几百美元不等,价格仅供参考。
1、老挝卢修斯版睿妥:40mg×120粒的价格大约是301美元/盒。
2、孟加拉珠峰版睿妥:40mg×30粒的价格大约是275美元/盒。
3、老挝大熊版睿妥:40mg×120粒的价格大约是317美元/盒。
以上为睿妥(塞普替尼胶囊)的海外市场公开参考价,不代表最终售价。
非小细胞肺癌:成人局部晚期或转移性RET融合阳性NSCLC。
甲状腺髓样癌:成人及≥2岁儿童RET突变型晚期/转移性MTC,需系统治疗者。
甲状腺癌:成人及≥2岁儿童RET融合阳性甲状腺癌,且放射性碘难治(若适用)。
其他实体瘤:成人及≥2岁儿童RET融合阳性局部晚期/转移性实体瘤,经系统治疗后进展或无满意替代方案(此适应症基于加速批准)。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
塞普替尼强效抑制野生型RET及多种突变RET亚型(IC500.92~67.8nM),同时对VEGFR1/3也有抑制作用。在细胞层面,其对RET的抑制浓度约为FGFR1/2的60倍、VEGFR3的8倍,体现了高度选择性。通过阻断RET融合蛋白或突变蛋白的组成性激活信号,抑制肿瘤细胞增殖。
抑酸剂升高胃内pH,降低塞普替尼的溶解度和吸收。
空腹联用PPI(奥美拉唑)可使塞普替尼AUC↓69%、Cmax↓88%,显著影响抗肿瘤疗效。
应避免联用,若需联用需调整服药时间(如PPI需与食物同服)。
抑制塞普替尼代谢,升高血药浓度(伊曲康唑使AUC↑2.3倍,Cmax↑1.3倍),可增加肝毒性、QT延长等不良反应发生率和严重程度,需减量。
可能升高其血药浓度,需谨慎联用(如瑞格列奈)。
参考资料: FDA说明书更新于2024年12月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246
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