作用机制:拉罗替尼是一种口服,原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。给药后,拉罗替尼与Trk结合,从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk活化,这导致细胞凋亡的诱导和过度表达Trk的肿瘤中细胞生长的抑制。由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶Trk 在多种癌细胞类型中发生突变,并在肿瘤细胞生长和存活中起重要作用。
拉罗替尼化学名称:Larotrectinib 、LOXO-101、1223403-58-4、UNII-PF9462I9HX、PF9462I9HX
拉罗替尼适应症:拉罗替尼适应症有胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。
拉罗替尼推荐剂量:拉罗替尼Vitrakvi通常每天2次,口服100mg。
如果在服用一剂拉罗替尼Vitrakvi后呕吐,无需补服。等到下一个预定的给药时间按序服用即可。服用周期为长期服用直至疾病进展或出现不可接受毒性。
儿童患者口服100毫克/m2,每日2次(每次最大剂量为100毫克)。
体表面积小于1.0米的儿科患者,Vitrakvi的推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次。与或不与食物同服。
如果医生有进行剂量调整,则按照医生调整后的剂量服用。服用时将拉罗替尼胶囊全部吞下,不要压碎、咀嚼、折断或打开。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710