安圣莎(阿雷替尼)和布加替尼哪个治疗脑转的效果好

作为同是靶向药的抗癌药，安圣莎与布加替尼哪个对脑转效果更好呢?让我们一起来对比一下吧!

之前上市的安圣莎虽然一是ALK阳性肺癌患者的一线用药，但布加替尼的无进展生存期是13个月，高于安圣莎的8.9个月。对于中枢神经系统转移的患者。布加替尼又名布吉他滨，是一款酪氨酸激酶强效抑制剂，可克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3以及表面生长因子受体缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。 

2017年4月28日，布加替尼首次在美国上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。5%，安圣莎是64%，而布加替尼为67%，脑部病灶中位无进展生存期达到了18.4个月。

在出现脑转移的试验参与者中，布加替尼在克服脑损伤方面也比克唑替尼更有效：接受布加替尼治疗的患者为78%，而接受克唑替尼治疗的患者为29%。作为第二代ALK抑制剂，布加替尼旨在解决第一代ALK抑制剂克唑替尼的一些缺点。第二代ALK靶向药物(包括安圣莎和克唑替尼)相比第一代ALK抑制剂增强了穿过血脑屏障的能力。这主要是为了针对癌症后期出现脑转移而一代药物无法有效控制的问题。基于3期临床试验的结果，第二代ALK抑制剂安圣莎已经被FDA批准作为ALK阳性肿瘤患者的初始治疗，其中其延长无进展生存期比克唑替尼更长，并且更有效地预防和缩小脑转移。布加替尼和安圣莎都有副作用，但它们并不完全相同。例如，在ALTA-1L试验中，一小部分接受布加替尼治疗的患者在肺部出现炎症，这是在安圣莎的试验中未见的问题。布加替尼尚未被FDA批准作为ALK阳性NSCLC 患者的初始治疗。因此安圣莎或布加替尼仍然为非小细胞肺癌患者的首选。