仑伐替尼是一种酪氨酸激酶(RTK)受体抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性,另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF),受体FGFR1、2、3和4,血小板衍生生长因子(PDGF)受体PDGFRα、KIT和RET。仑伐替尼与依维莫司联合用药可抑制人内皮细胞增殖、血管形成、VEGF信号通路,体内可降低人肾细胞癌的肿瘤体积,联合用药的抗血管生成与抗肿瘤活性大于单药使用。
仑伐替尼不同适应症的用法与用量:
甲状腺癌(DTC):
每日24mg,口服,每日一次;
肾细胞癌(RCC):
18mg仑伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次;
肝细胞癌(HCC):
体重≥60kg,12mg,每日一次;体重<60kg,8mg,每日一次。
2017年的美国肿瘤学会年会上,卫材公布了仑伐替尼一线治疗手术不可切除的肝细胞肝癌(uHCC)III 期临床试验(REFLECT研究)取得成功的消息,这也是近十年来肝癌一线靶向治疗领域唯一获得阳性结果的 III 期临床研究。
国际仑伐替尼的推荐剂量:对于体重<60 kg 的患者,本品推荐日剂量为 8 mg(2 粒 4 mg 胶囊),每日一次;对于体重≥60 kg 的患者,本品推荐日剂量为 12 mg(3 粒 4 mg 胶囊),每日一次。
服药时的注意事项也要看一下,仑伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。
对于服用仑伐替尼困难的患者来说下面的内容很重要。仑伐替尼胶囊应整粒吞服,或将胶囊先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中后放入胶囊(胶囊不需打开或压碎)。将胶囊静置于液体中至少10分钟,搅拌至少3分钟后,饮用液体。饮用后,再加入等量(一大汤匙)的水或苹果汁于玻璃杯中,混均匀后再饮用完剩余的液体。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092