贝达喹啉(Bedaquiline)的用法用量:用药指南,特殊人群用药

贝达喹啉(Bedaquiline)需在具备耐药结核病诊疗资质的医疗机构中，由专业医生开具处方并全程监督使用。

贝达喹啉(Bedaquiline)的用法用量

1、重要给药说明

必须采用直接面视下给药(DOT)。

贝达喹啉必须与患者结核分枝杆菌临床分离株体外药敏试验显示敏感的其他至少三种药物联合使用。如果无法获得体外试验结果，可启动贝达喹啉治疗，并与患者结核分枝杆菌临床分离株可能敏感的其他至少四种药物联合使用。有关与贝达喹啉联用药物的更多信息，请参阅其各自的处方信息。

2、给药前所需检测

在开始贝达喹啉治疗前，需获取以下信息：

(1)、尽可能获取背景治疗方案对结核分枝杆菌临床分离株的敏感性信息。

(2)、心电图。

(3)、血清钾、钙和镁浓度。

(4)、肝酶。

3、成人患者推荐剂量

(1)、第1周和第2周：每日一次，每次400毫克口服（服用4片100毫克片剂或20片20毫克片剂）。

(2)、第3周至第24周：每周三次，每次200毫克口服（服用2片100毫克片剂或10片20毫克片剂），每次给药至少间隔48小时。

贝达喹啉片剂应随餐服用。成人贝达喹啉的总治疗持续时间为24周。如果认为有必要将贝达喹啉治疗延长至24周以上，可以继续以每周三次、每次200毫克的剂量进行治疗。

4、儿科患者推荐剂量（2岁及以上且体重至少8公斤）

儿科患者（2岁及以上且体重至少8公斤）的贝达喹啉推荐剂量基于体重确定，具体如下：

(1)、体重8公斤至不足10公斤：第1周和第2周：每日一次，每次80毫克口服（服用4片20毫克片剂）。第3周至第24周：每周三次，每次40毫克口服（服用2片20毫克片剂），每次给药至少间隔48小时。

(2)、体重10公斤至不足15公斤：第1周和第2周：每日一次，每次120毫克口服（服用6片20毫克片剂）。第3周至第24周：每周三次，每次60毫克口服（服用3片20毫克片剂），每次给药至少间隔48小时。

(3)、体重15公斤至不足30公斤：第1周和第2周：每日一次，每次200毫克口服（服用2片100毫克片剂或10片20毫克片剂）。第3周至第24周：每周三次，每次100毫克口服（服用1片100毫克片剂或5片20毫克片剂），每次给药至少间隔48小时。

(4)、体重大于或等于30公斤：第1周和第2周：每日一次，每次400毫克口服（服用4片100毫克片剂或20片20毫克片剂）。第3周至第24周：每周三次，每次200毫克口服（服用2片100毫克片剂或10片20毫克片剂），每次给药至少间隔48小时。

贝达喹啉片剂应随餐服用。贝达喹啉的总治疗持续时间为24周。对于年龄在16岁及以上且体重大于或等于30公斤的患者，如果认为有必要将贝达喹啉治疗延长至24周以上，可以继续以每周三次、每次200毫克的剂量进行治疗。

5、漏服剂量

在治疗的前2周内如果漏服一剂，不要补服漏服的剂量（跳过该次剂量，然后继续每日给药方案）。

从第3周开始，如果漏服一剂，应尽快补服漏服的剂量，然后恢复每周三次的给药方案。贝达喹啉在7天内的总剂量不应超过推荐的周剂量（且每次服用之间至少间隔24小时）。

6、给药方法

贝达喹啉100毫克片剂有一种给药方法，贝达喹啉20毫克片剂有四种不同的给药方法，所有方法均需随餐服用：

贝达喹啉100毫克片剂：整片用水送服。需随餐服用。

贝达喹啉20毫克片剂：

(1)、对能够吞咽整片药片的患者的给药方法：

将贝达喹啉20毫克片剂整片或沿功能性划痕线分成两等份（每份10毫克）服用。用水送服。需随餐服用。

(2)、对无法吞咽整片药片的患者的给药方法：

水中分散并与饮料或软食混合：

对于吞咽完整片剂有困难的患者，贝达喹啉20毫克片剂可在水中分散后服用。为便于给药，可将分散于水中的混合物进一步与饮料（例如：水、奶制品、苹果汁、橙汁、蔓越莓汁或碳酸饮料）或软食（例如：酸奶、苹果酱、香蕉泥或粥）混合，具体步骤如下：

在饮用杯中将药片分散于水中（最多5片药片加入5毫升水）。

充分搅拌杯内内容物直至药片完全分散，然后立即随餐口服杯内内容物。若需要辅助口服给药，可将分散于水中的混合物进一步与至少5毫升饮料或1茶匙软食混合，然后立即口服杯内内容物。

若总剂量需要超过5片药片，重复上述制备步骤，使用适当数量的额外药片，直至达到所需剂量。

确保杯内无药片残留，用饮料冲洗杯壁或添加更多软食，并立即口服杯内内容物。

除用于辅助给药的任何饮料或软食外，仍需随餐服用。

碾碎并与软食混合：

贝达喹啉20毫克片剂可碾碎后与软食（例如：酸奶、苹果酱、香蕉泥或粥）立即混合，然后口服。为确保容器内无药片残留，可添加更多软食并立即服用内容物。除用于辅助给药的任何饮料或软食外，仍需随餐服用。

通过饲管给药：

贝达喹啉20毫克片剂可通过饲管（8French或更大）给药，步骤如下：

将5片或更少的药片分散于50毫升非碳酸水中，混合均匀。混合物应呈白色至几乎白色，允许可见颗粒存在。

立即通过饲管给药。

重复操作，添加更多药片，直至达到所需剂量。

用25毫升额外的水冲洗饲管及相关制备材料，确保无药片残留。

需随餐服用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

贝达喹啉(Bedaquiline)特殊人群用药

1、妊娠

现有已发表的关于妊娠期女性使用贝达喹啉的文献数据不足以评估其与重大出生缺陷、流产或不良母婴结局相关的风险，活动性结核病在妊娠期存在风险。

在大鼠和兔的生殖研究中，在器官形成期间对孕鼠和孕兔口服给予贝达喹啉，暴露量（基于AUC比较）高达临床剂量的6倍，未发现对胎儿有害的证据。

2、哺乳

一项已发表的临床哺乳研究数据显示，母乳中的贝达喹啉浓度高于母体血浆，提示贝达喹啉会在母乳中蓄积，数据不足以确定该药物对母乳喂养婴儿的影响。没有关于该药物对乳汁分泌影响的数据。

由于母乳喂养婴儿存在严重不良反应（包括肝毒性）的潜在风险，建议患者在贝达喹啉治疗期间以及末次给药后27.5个月（半衰期的5倍）内不要进行母乳喂养，除非无法获得婴儿配方奶粉。

如果婴儿通过母乳接触到贝达喹啉，应监测贝达喹啉相关不良反应（如肝毒性）的迹象。

3、儿童用药

贝达喹啉在2岁及以上且体重至少8公斤的儿科患者中的安全性和有效性已确定。

贝达喹啉在2岁以下和/或体重小于8公斤的儿科患者中的安全性、有效性和剂量尚未确定。

4、老年人用药

贝达喹啉的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者，无法确定他们的反应是否与较年轻的成年患者不同。

5、肝功能不全患者

在单次服用400毫克贝达喹啉后，评估了中度肝功能不全（Child-PughB级）成人患者的药代动力学。基于这些结果，轻度或中度肝功能不全患者使用贝达喹啉无需调整剂量。贝达喹啉尚未在重度肝功能不全患者中进行研究，只有当益处大于风险时，才可在这些患者中谨慎使用。建议对贝达喹啉相关不良反应进行临床监测。

6、肾功能不全患者

贝达喹啉主要在肾功能正常的成年患者中进行研究，贝达喹啉经肾脏以原形排泄的量不大（≤0.001%），轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。在需要血液透析或腹膜透析的重度肾功能不全或终末期肾病患者中，应谨慎使用贝达喹啉。当给予重度肾功能不全或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者贝达喹啉时，应监测成人和儿科患者的不良反应。