全可利对于不少人们来说是比较陌生的,毕竟其作为可以治疗硬皮病引起的肺高压的药物,对于没有患上过的患者来说还是不熟悉的,而且也不了解它可以治疗哪些疾病。那么,全可利的获批适应症是什么?
全可利用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。如果病人系统收缩压低于85mmHg,须慎用本品。强生旗下杨森医药公司爱可泰隆(Actelion)近日宣布,全可利分散片(全可利®,英文品牌名:Tracleer,通用名:bosentan)(规格:32mg)获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于治疗儿童肺动脉高压(PAH)。全可利分散片(全可利®)由此成为国内首个获批的儿童肺动脉高压患者用药。
肺动脉高压指肺动脉压力升高超过一定界值的一种血流动力学和病理生理状态,可导致右心衰竭,可以是一种独立的疾病,也可以是并发症,还可以是综合症。其血流动力学诊断标准为:海平面静息状态下,右心导管检测肺动脉平均压≥25mmHg。肺动脉高压是一种常见病、多发病,且致残率和病死率均很高,应引起人们的高度重视。全可利是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA和ETB受体的亲和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。
以下病人禁用全可利 :1、对于全可利任何组分过敏者 ;2、怀孕或者可能怀孕者,除非采取了充分的避孕措施,在动物中报道有胎儿畸形 ;3、中度或严重肝功能损害和/或肝脏转氨酶,即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上线的3倍(ULN);4、总胆红素增加超过正常值上限的2倍 ;5、伴随使用环孢素A者 ;伴随使用格列本脲者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173