阿昔替尼(Axitinib)合适的购买方法

阿昔替尼(Axitinib)是处方药，不能自行随意购买，获取路径围绕专科医生评估→开具处方→合规渠道取药展开。购买前通常需要携带病理报告、影像学资料等，由肿瘤科或泌尿外科医生确认符合适应证后方可。

阿昔替尼(Axitinib)合适的购买方法

阿昔替尼(Axitinib)已经在国内上市，并纳入国家医保，可享受医保报销。

1、医院药房

患者可以去往当地医院，在医院门诊就诊，经医生检查后，凭处方在医院药房购买阿昔替尼(Axitinib)。

2、实体药店

患者可携带医生开具的有效处方前往正规的实体药店购买阿昔替尼(Axitinib)。

3、线上药店

部分获得资质的线上药店，在患者提供有效的处方后，可提供配送服务，也可购买到阿昔替尼(Axitinib)。

药物相互作用

阿昔替尼(Axitinib)主要经肝脏CYP3A4/5代谢。此外，阿昔替尼(Axitinib)的水溶解度随pH升高而降低。

1、CYP3A4/5抑制剂

强抑制剂：酮康唑可升高阿昔替尼(Axitinib)的血浆暴露。应避免与强CYP3A4/5抑制剂合用，包括酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素与伏立康唑；选择对CYP3A4/5无抑制或抑制极小的替代合并用药。

若必须合用强抑制剂，阿昔替尼(Axitinib)剂量减少约一半；该减量幅度为依据模型预测、尚未在患者中研究，用以将曲线下面积调整至未合用抑制剂时的范围，后续剂量可按个体安全性与耐受性增减。停用强抑制剂后，待经过该抑制剂的3至5个半衰期，将阿昔替尼(Axitinib)剂量恢复至启用抑制剂前的水平。

葡萄柚：葡萄柚或葡萄柚汁可能升高阿昔替尼(Axitinib)的血浆浓度，应避免食用。

2、CYP3A4/5诱导剂

强诱导剂：利福平可降低阿昔替尼(Axitinib)的血浆暴露。应避免与强CYP3A4/5诱导剂合用，包括利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥与贯叶连翘（圣约翰草）；建议选择对CYP3A4/5无诱导或诱导极小的替代合并用药。

中度诱导剂：依非韦伦、依曲韦林、莫达非尼与萘夫西林等中度CYP3A4/5诱导剂也可能降低阿昔替尼(Axitinib)的血浆暴露，应尽可能避免合用。

药代动力学

1、吸收

生物利用度：单次口服5mg后的平均绝对生物利用度为58%。单次口服5mg后血药峰浓度的中位达峰时间为2.5至4.1小时；依据血浆半衰期推算，给药后2至3天达到稳态；5mg每日两次给药相对单次给药的蓄积约为1.4倍。稳态下，阿昔替尼(Axitinib)在1mg至20mg剂量范围内呈近似线性药代动力学。

食物：与隔夜空腹相比，随中等脂肪餐服药的总暴露量低10%，随高脂高热量餐服药的总暴露量高19%。阿昔替尼(Axitinib)可与食物同服或空腹服用。

溶解度：水溶解度随pH升高而降低。

2、分布

程度：晚期肾细胞癌患者（n=20）按5mg每日两次、餐后状态给药，血药峰浓度几何均值（变异系数）为27.8ng/mL（79%），24小时血药浓度时间曲线下面积几何均值为265ng·h/mL（77%）；清除率几何均值38L/h（80%），表观分布容积160L（105%）。

血浆蛋白结合率：>99%，主要与白蛋白结合，与α1-酸性糖蛋白的结合为中等程度。