
阿昔替尼(Axitinib)于2012年1月27日首次获FDA批准,此后适应症逐步扩展。根据现行FDA标签,其主要适应症包括一线联合治疗与avelumab联合,用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗;与pembrolizumab联合,同样用于晚期RCC的一线治疗。
单药二线治疗用于既往接受过一种系统性治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。
阿昔替尼(Axitinib)已于2015年4月29日在中国获批上市,并已纳入国家医保。国内购买须凭执业医师处方,必须凭肿瘤科或泌尿外科医生开具的处方,不可自行盲目购买服用。
前往具备肿瘤专科资质的三甲医院,由医生评估病情并开具处方后,直接在医院药房取药。
医保双通道特药药房:凭处方也可在定点的“医保双通道”特药药房购买阿昔替尼(Axitinib),可以按规定报销。
大型连锁药店:部分大型连锁药店也可能供应,需凭有效处方购买,经药店药师审核后方可购买阿昔替尼(Axitinib)。
一些持证的线上购药平台提供购药服务,通常需要上传处方或完成在线问诊,方可购买阿昔替尼(Axitinib)。
阿昔替尼(Axitinib)在治疗血浆浓度下抑制受体酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2与VEGFR-3。上述受体参与病理性血管生成、肿瘤生长与癌症进展。在体外及小鼠模型中,阿昔替尼(Axitinib)抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活;在小鼠肿瘤异种移植模型中,阿昔替尼(Axitinib)抑制肿瘤生长及VEGFR-2磷酸化。
阿昔替尼(Axitinib)主要经肝脏CYP3A4/5代谢,生成磺基氧化物与N-葡萄糖醛酸代谢物。这两个代谢物在体外对VEGFR-2的活性较阿昔替尼(Axitinib)低400倍以上。
1、测量并记录基线血压。开始阿昔替尼(Axitinib)治疗前应确保血压得到良好控制。
2、检测基线肝功能,包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶与胆红素。
3、检测基线甲状腺功能,包括促甲状腺激素。
4、检测基线尿蛋白。
5、育龄女性在开始治疗前核实妊娠状态。
6、评估基线左心室射血分数,联合阿维鲁单抗治疗时建议进行此项评估并定期复查。
7、核实在用的全部合并用药,特别是CYP3A4/5的强抑制剂与强诱导剂。
1、血压:治疗期间定期监测,起始治疗后的第一个月内风险最高。
2、肝功能:治疗前及治疗期间定期监测。与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合时,3至4级转氨酶升高的频率高于单药,应考虑更频繁地监测肝酶。
3、甲状腺功能:治疗前及治疗期间定期监测。
4、尿蛋白:治疗前及治疗期间定期监测。
5、心脏功能:治疗全程监测心力衰竭的体征与症状。
6、胃肠道穿孔或瘘的症状:治疗全程定期监测。
参考资料: FDA说明书更新于2024年7月16日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324
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