LuciDarax的说明书

LuciDarax是每日一次的口服抗肿瘤药，适用于既往接受过全身治疗的转移性胰腺腺癌成人患者，或无法耐受多药联合方案的患者。

适应症

LuciDarax适用于成人转移性胰腺腺癌患者，且患者既往至少接受过一种全身治疗，或不适合接受多药联合全身治疗。

具体治疗方案应由肿瘤专科医生根据患者的疾病情况、既往治疗史、体能状态及药物耐受性决定。

用法用量

推荐剂量

300mg，每日口服一次。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

给药方式

口服，每日一次，尽量每天在同一时间服药。

可随餐或空腹服用。

用药注意事项

整片吞服，不得咀嚼、压碎或掰开。

想起时尽快服用；如果距离原定服药时间已超过4小时，则跳过该次剂量，按原计划服用下一次。不得一次服用双倍剂量。

不要额外补服，按原定时间服用下一剂。

首次给药前考虑采取预防性皮肤护理措施，包括外用糖皮质激素、润肤剂、防晒措施，以及根据临床情况使用口服抗生素。

不良反应

常见不良反应

皮疹；腹泻；口腔炎及口腔溃疡；恶心、呕吐；疲劳；腹痛；水肿；食欲下降；出血。

常见实验室检查异常

白蛋白降低、血钙降低、血红蛋白降低、AST和ALT升高、淋巴细胞减少、血小板减少、血钠降低、白细胞减少、血镁降低、碱性磷酸酶升高、肌酐升高及血钾降低。治疗期间应按照医生安排监测血常规及生化指标。

严重不良反应

1、皮肤及软组织毒性

可出现皮疹、瘙痒、甲沟炎、皮肤干燥及皮肤皲裂，部分患者可能发生严重反应。治疗前开始适当的预防性皮肤护理，治疗期间减少日晒并使用防晒霜和润肤剂。出现明显皮肤反应时，应及时就医。

2、口腔炎及口腔黏膜损伤

可出现口腔溃疡、黏膜炎、疼痛及进食、说话或吞咽困难。

3、腹泻

腹泻可能较严重。若出现新发或加重的腹泻，尤其是每日排便次数较基线增加6次或以上，应立即就医。

4、胃肠道穿孔

可能发生严重甚至致命的胃肠道穿孔。若出现持续或剧烈腹痛、腹部压痛、呕吐、呕血、黑便、血便、发热或寒战，应立即就医。

5、间质性肺病或肺炎

可能出现严重甚至致命的肺部不良反应。若发生新发或加重的咳嗽、气促、呼吸困难或喘鸣，应立即就医。

注意事项

1、皮肤管理：治疗前及治疗期间按照医生建议采取皮肤预防措施，减少日晒，使用广谱防晒霜及润肤剂。

2、口腔护理：监测口腔疼痛、红肿、溃疡及吞咽困难；症状加重时及时就医。

3、腹泻管理：及时报告腹泻及排便次数增加，按医生建议接受止泻治疗。

4、胃肠道穿孔风险：怀疑发生穿孔时应暂停用药并紧急评估。

5、肺部毒性：监测新发或加重的呼吸道症状；怀疑间质性肺病或肺炎时应暂停用药并及时检查。

6、胚胎及胎儿毒性：动物研究显示药物可能导致胎儿损害，应告知患者相关风险并采取有效避孕措施。

7、实验室监测：根据病情定期进行血常规、电解质及肝肾功能等检查。

8、剂量暂停、减量及永久停药应医生决定，不要擅自决定。

禁忌症

尚未明确。

特殊人群

1、妊娠期

动物生殖研究显示，在一定药物暴露水平下可发生胚胎死亡、生长受限及结构异常。在开始治疗前确认妊娠状态。

2、哺乳期

目前尚不清楚药物或其代谢物是否进入人乳，也缺乏其对哺乳婴儿及乳汁分泌影响的数据。为避免婴儿发生严重不良反应，治疗期间及末次给药后1周内不要哺乳。

3、具有生育潜能的男性和女性

具有生育潜能的女性应在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。

男性生育相关事项：有具有生育可能的女性伴侣的男性，应在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。

4、儿童

尚未明确。

5、老年人

在RASolute302研究中，65岁及以上患者占LuciDarax治疗组的54%，75岁及以上患者占18%。未观察到65岁及以上患者与较年轻患者在总体安全性或疗效方面存在明显差异。

药物相互作用

LuciDarax是CYP3A和P-糖蛋白（P-gp）的底物，同时也是P-gp抑制剂。与相关药物合用可能改变LuciDarax或其他药物的暴露量，增加不良反应风险或降低疗效。

强效CYP3A抑制剂且同时抑制P-gp：应避免合用。

环孢素A或其衍生物（全身使用）：应避免合用。

强效CYP3A诱导剂：应避免合用；如无法避免，需由医生决定。

P-gp底物药物：应与LuciDarax至少间隔4小时服用。

药代动力学

吸收：达峰时间（Tmax）中位数约为2.2小时，范围约为0.67–8.0小时。

血药浓度：几何平均峰浓度约为365ng/mL，总体系统暴露量（AUC）约为3,760ng·h/mL。

剂量与暴露关系：在80–300mg剂量范围内，AUC随剂量近似成比例增加，峰浓度的增加幅度低于剂量比例。

食物影响：高脂、高热量餐未观察到具有临床意义的药代动力学差异。

分布：终末消除阶段的口服表观分布容积约为1,060L；体外血浆蛋白结合率约为98%。

消除：平均终末消除半衰期约为9.2小时，标准差约为2.7小时。

代谢：主要经CYP3A代谢。

排泄：单次放射性标记药物研究中，约93%的给药剂量经粪便回收，其中约51%为原形药；约1%经尿液回收，其中约1%为原形药。

蓄积：重复给药后，AUC未观察到明显蓄积。

储存要求

储存温度：20–25°C，室温保存。

将药品放在儿童无法触及的地方。