阿莫曲普坦(Almogran)的作用功效及用药指南

阿莫曲普坦属于5-羟色胺1B/1D（5HT1B/1D）受体激动剂，即曲坦类药物家族的一员。它专为偏头痛患者设计，具有明确的适应症：

一方面，可用于有偏头痛病史（无论是否伴有先兆症状）的成人患者，有效缓解偏头痛急性发作时的症状；

另一方面，它也适用于12至17岁、偏头痛发作通常持续4小时及以上的青少年群体，同样针对其偏头痛头痛的急性治疗。

阿莫曲普坦通过特异性激动相关受体，发挥快速、有效的抗偏头痛作用。

适应症

阿莫曲普坦是一种5-羟色胺1B/1D（5HT1B/1D）受体激动剂（曲坦类药物），适应症如下：

用于有偏头痛病史（伴或不伴先兆）的成人偏头痛急性发作的治疗；

用于有偏头痛病史（伴或不伴先兆）、且偏头痛发作通常持续4小时及以上的12-17岁青少年偏头痛头痛的急性治疗。

重要限制：

仅在明确诊断偏头痛后使用；

在12-17岁青少年中，尚未证实阿莫曲普坦对偏头痛相关症状（如恶心、畏光等）有效；

不用于偏头痛的预防性治疗；

不适用于丛集性头痛的治疗。

用法用量

成人与12-17岁青少年：单次剂量为6.25mg或12.5mg；若头痛复发，可在2小时后重复给药。目前尚未证实对首次给药无应答的患者，再次给药能带来获益；每日最大剂量为25mg。

肝功能损害或重度肾功能损害患者：起始剂量为6.25mg；每日最大剂量为12.5mg。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥1%且高于安慰剂组）如下：

成人：恶心、口干、感觉异常（如麻木、刺痛）；

青少年：头晕、嗜睡、头痛、感觉异常、恶心、呕吐。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

禁忌症

缺血性心脏病、冠状动脉痉挛或其他严重基础心血管疾病；

脑血管综合征（如卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）病史）；

外周血管疾病（包括缺血性肠病）；

未控制的高血压；

给药前24小时内使用过含麦角胺类药物、麦角型药物或其他5-羟色胺1（5-HT1）受体激动剂（如其他曲坦类药物）者，禁用阿莫曲普坦；

偏瘫型偏头痛或基底动脉型偏头痛；

已知对阿莫曲普坦过敏者。

注意事项

严重心脏不良事件：可能发生急性心肌梗死、危及生命的心律失常等严重心脏事件。

强烈建议：对于存在风险因素、可能合并未被识别的冠状动脉疾病（CAD）的患者，不使用阿莫曲普坦。极少数情况下，无已知心血管疾病的患者使用该药后，也报告了严重心血管事件。若考虑使用阿莫曲普坦，患者应先接受心血管评估；评估结果正常者，首次给药需在医生诊室进行。

胸、喉、颈、颌部不适：可能出现疼痛、紧缩感、压迫感或沉重感，通常与心肌缺血无关；但出现类似心绞痛的体征或症状时，需评估是否存在冠状动脉疾病。

脑血管事件：可能发生包括致命性事件在内的脑血管事件（如卒中）。

胃肠道缺血与外周血管痉挛反应：可能出现胃肠道缺血事件及外周血管痉挛反应（如雷诺综合征）。

5-羟色胺综合征：可能发生危及生命的5-羟色胺综合征，尤其与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）或5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）联用时风险更高。若临床需联合用药，需监测患者是否出现神经系统改变（如躁动、意识模糊）及胃肠道症状（如恶心、呕吐）。

药物过量性头痛：长期过量使用可能导致药物过量性头痛，可能需要停药detoxification（脱毒）治疗。

血压升高：可能出现血压升高，极少数情况下伴随严重临床事件。

磺胺类药物过敏：已知对磺胺类药物过敏的患者，使用时需谨慎。

特殊人群用药

妊娠期：基于动物实验数据，该药可能对胎儿造成伤害；

哺乳期：哺乳期女性使用阿莫曲普坦需谨慎；

儿科用药：尚未在12岁以下儿童中开展阿莫曲普坦的相关研究；

老年用药：安全性和有效性数据不足；使用时需谨慎，通常以6.25mg为起始剂量；

肝功能损害：起始剂量为单次6.25mg；每日最大剂量为12.5mg；

重度肾功能损害：起始剂量为单次6.25mg；每日最大剂量为12.5mg。

药物相互作用

阿莫曲普坦与含麦角胺类药物或麦角型药物的给药间隔不得少于24小时；

阿莫曲普坦与其他5-HT1受体激动剂（如其他曲坦类药物）的给药间隔不得少于24小时；

与SSRIs或SNRIs联用：已有报告显示曲坦类药物与这类药物联用可能引发危及生命的5-羟色胺综合征；

与酮康唑联用：阿莫曲普坦单次剂量应调整为6.25mg；每日最大剂量为12.5mg。

药物过量

目前尚无针对阿莫曲普坦的特异性解毒剂。若发生严重中毒，建议采取重症监护措施，包括：建立并维持气道通畅、确保充足的氧合与通气，以及对心血管系统进行监测和支持治疗。

即使未观察到临床症状，也应持续进行临床监测和心电图监测，监测时间至少为20小时。

目前尚不明确血液透析或腹膜透析对阿莫曲坦血浆浓度的影响。