阿莫曲普坦是一种选择性5-羟色胺1B/1D1B/1D受体激动剂，属于曲坦类药物，用于急性治疗偏头痛发作。其通过收缩颅内血管、抑制神经肽释放及调节三叉神经痛觉传导通路发挥治疗作用。不适用于偏头痛的预防性治疗或丛集性头痛的治疗。

药品称呼

通用名称：阿莫曲普坦、Almotriptan

商品名称：Almogran

适应靶点

选择性激动5-HT1B1B、5-HT1D1D及5-HT1F1F受体，对5-HT1A1A、5-HT77受体亲和力较弱，对其他受体(如肾上腺素能、多巴胺能、内皮素等)无显著活性。

适应症和适应人群

适应症

成人：有先兆或无先兆偏头痛的急性发作治疗。

青少年(12-17岁)：偏头痛头痛疼痛的急性治疗，且未治疗时发作通常持续≥4小时。

适应人群

成人及12岁以上青少年。

重要限制

仅用于明确诊断为偏头痛的患者。青少年中未证实对偏头痛伴随症状(恶心、畏光、畏声)的疗效。不适用于偏瘫性或基底性偏头痛。

规格与性状

规格：12.5mg*14片/盒。

性状：白色包衣圆形双凸片，6.25mg片印有红色代码“2080”，12.5mg片印有蓝色stylized“A”。

主要成分

活性成分：阿莫曲普坦马来酸盐(以阿莫曲普坦计)。

非活性成分：巴西棕榈蜡、纤维素、FD&C蓝2号(仅12.5mg)、羟丙甲纤维素、氧化铁(仅6.25mg)、甘露醇、聚乙二醇、聚维酮、丙二醇、淀粉羟乙酸钠、硬脂酰富马酸钠、二氧化钛。

用法用量

急性偏头痛发作治疗

成人及青少年(12-17岁)：推荐剂量为6.25mg或12.5mg单次口服。成人中12.5mg剂量疗效更优。若头痛缓解后复发，可在2小时后重复给药一次。第二次给药对首次无应答患者的疗效尚未确立。最大日剂量不超过25mg。

肝功能损害患者：推荐起始剂量为6.25mg，24小时内最大剂量不超过12.5mg。

严重肾功能损害患者：推荐起始剂量为6.25mg，24小时内最大剂量不超过12.5mg。

注意事项：30天内平均治疗超过4次偏头痛的安全性尚未确立。

具体您可以阅读阿莫曲普坦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿莫曲普坦的用法用量。

不良反应

成人常见(发生率≥1%且高于安慰剂)：恶心、口干、感觉异常。

青少年常见：头晕、嗜睡、头痛、感觉异常、恶心、呕吐。

严重不良反应：心脏事件(如心肌梗死、心律失常)、脑血管事件(如卒中)、胃肠道缺血、外周血管痉挛、血清素综合征、血压升高。

长期使用可能导致药物过度使用性头痛。

具体您可以阅读阿莫曲普坦副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿莫曲普坦的副作用。

注意事项

心肌缺血与梗死风险

存在冠心病风险因素(如高血压、高胆固醇、吸烟、糖尿病、男性＞40岁、女性绝经后)的患者，用药前需进行心血管评估。首次给药建议在医疗机构内进行，并考虑心电图监测。

胸、喉、颈及颌部疼痛或压迫感

可能为非缺血性症状，但需排除冠心病或变异型心绞痛。

脑血管事件

罕见脑出血、蛛网膜下腔出血或卒中，需排除非偏头痛性神经系统疾病。

其他血管痉挛事件

包括外周血管缺血(如雷诺综合征)和结肠缺血，出现相关症状需进一步评估。

血清素综合征

尤其与SSRI/SNRI合用时，需监测精神状态、自主神经及神经肌肉症状。

药物过度使用性头痛

每月使用≥10天可能导致头痛加重，需戒断治疗。

血压升高

罕见但可能引发临床事件，禁用于未控制的高血压患者。

磺胺类药物过敏

化学结构含磺酰基，与磺胺类药物交叉过敏风险未系统评估，需谨慎使用。

肝肾功能损害

需调整剂量，并监测药物代谢与排泄。

特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示胚胎毒性和胎儿骨骼变异，人类数据不足。仅当潜在获益大于风险时使用。

【哺乳期女性】是否通过乳汁排泄未知，用药需谨慎。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确具体指导。

【儿童使用】12岁以下儿童安全性和有效性未确立。

【老年人使用】数据不足，建议从低剂量(6.25mg)起始，考虑肝、肾、心功能下降及合并用药。

【肾功能损害】严重损害者起始剂量6.25mg，最大日剂量12.5mg。

【肝功能损害】起始剂量6.25mg，最大日剂量12.5mg。

禁忌症

1.缺血性心脏病、冠状动脉血管痉挛或其他显著心血管疾病。

2.脑血管综合征(如卒中、短暂性脑缺血发作)。

3.外周血管疾病(包括缺血性肠病)。

4.未控制的高血压。

5.24小时内使用过麦角胺类药物或其他5-HT11激动剂(如曲坦类)。

6.偏瘫性或基底性偏头痛。

7.对阿莫曲普坦或其成分过敏。

药物相互作用

1.麦角胺类药物：禁止24小时内联合使用，因可能加重血管痉挛。

2.其他5-HT11激动剂：禁止24小时内联合使用。

3.SSRI/SNRI：可能引发危及生命的血清素综合征，需密切监测。

4.酮康唑及其他强效CYP3A4抑制剂：可使阿莫曲普坦暴露量增加约60%，推荐起始剂量6.25mg，最大日剂量12.5mg。肝肾功能损害者避免合用。

药物过量

症状：可能包括高血压或心血管事件。

治疗：无特异性解毒剂，需对症支持治疗，包括维持气道通畅、监测心血管功能及持续临床与心电图监测至少20小时。血液透析或腹膜透析对血浆浓度的影响未知。

药代动力学

吸收：绝对生物利用度约70%，达峰时间1-3小时，食物无影响。

分布：蛋白结合率约35%，表观分布容积180-200L。

代谢：主要通过MAO-A和CYP3A4/2D6代谢，代谢物无活性。

排泄：半衰期3-4小时，约75%经肾排泄(40%为原形)，13%经粪便排泄。

贮存方法

储存于25°C，允许短时存放于15°-30°C。避光、防潮，置于儿童不可触及处。

研发公司

西班牙Almirall,S.A.