利扎曲普坦是一种高选择性的5-HT1B/1D受体激动剂，属于曲普坦类处方药，专门用于急性治疗有先兆或无先兆的偏头痛发作。它通过收缩颅脑血管、抑制神经肽释放和阻断疼痛信号传递等多重机制，快速缓解偏头痛的头痛及相关症状。本制剂采用口腔内崩解技术，可在无水条件下服用，提高了用药的便捷性。

药品称呼

通用名称：利扎曲普坦、Rizatriptan Benzoate Orally Disintegrating Tablets

商品名称：Rizatriptan OD Tablets「TCK」、リザトリプタンOD錠

适应靶点

选择性激动5-羟色胺1B(5-HT1B)和5-羟色胺1D(5-HT1D)受体。

适应症和适应人群

适应症：急性治疗有先兆或无先兆的偏头痛发作。

适应人群：经神经内科或相关专科医生根据国际头痛学会(IHS)诊断标准确诊为偏头痛的成年患者。不适用于偏头痛的预防性治疗，亦禁用于家族性偏瘫性偏头痛、散发性偏瘫性偏头痛、基底型偏头痛或眼肌麻痹性偏头痛患者。

规格与性状

规格：10mg*18片/盒。

性状：利扎曲普坦为白色至类白色素片，圆形，直径约9.0毫米，厚度约2.6毫米。片剂一面刻有识别代码“TU277”。制剂为口腔内崩解片，可在唾液浸润下快速崩解。

主要成分

活性成分：利扎曲普坦安息香酸盐。

辅料：D-甘露醇、低取代羟丙基纤维素、磷酸氢钙水合物、羟丙基纤维素、三氯蔗糖、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、胶态二氧化硅、香料、硬脂酸镁。

用法用量

常规剂量：成人患者的推荐剂量为每次10mg，在偏头痛头痛症状出现后尽早单次口服。

剂量调整与给药间隔：若单次给药后疗效不充分，可在首次给药至少2小时后进行第二次给药。每日最大总剂量不得超过20mg。利扎曲普坦仅用于缓解急性发作，不可用作预防性用药。若某次发作服用利扎曲普坦后完全无效，则不应针对该次发作追加剂量。此种情况需重新评估头痛病因。

给药方法：用于燥的手从铝塑泡罩板中取出药片。将药片置于舌上，唾液会使其迅速崩解，无需用水即可吞咽。也可选择用水送服。

具体您可以阅读利扎曲普坦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：利扎曲普坦的用法用量。

不良反应

利扎曲普坦可能引起以下不良反应，需密切监测，出现异常时应停药并给予适当处理。

严重不良反应：

过敏反应：包括过敏性休克、血管性水肿(面部、舌、咽部肿胀)。

心血管事件：缺血性心脏病样症状(如心律失常、心绞痛、心肌梗死)、胸痛、胸部压迫感(可能放射至咽喉)。

神经系统事件：癫痫样发作、脑血管障碍。

皮肤反应：中毒性表皮坏死松解症(TEN)、Stevens-Johnson综合征。

其他：严重心动过速(特别是在WPW综合征患者中)、呼吸困难、昏厥、药物过量使用性头痛。

常见不良反应(发生率≥1%)：

神经系统：嗜睡(发生率7.7%)、头晕、感觉减退、感觉异常。

全身性反应：无力、疲劳、胸部不适。

消化系统：恶心、口干、腹痛。

其他：心悸、颈部疼痛/僵硬、潮红。

具体您可以阅读利扎曲普坦副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：利扎曲普坦的副作用。

注意事项

诊断与鉴别诊断：给药前必须确认头痛符合偏头痛诊断标准。对于首次诊断或头痛特征不典型的患者，需充分评估以排除蛛网膜下腔出血、脑卒中等其他严重病因。

心血管风险：即使无明确心脏病史的患者，使用利扎曲普坦后亦有极罕见的发生严重心脏事件的报告。出现提示心肌缺血的症状(如胸痛)时，应立即停药并评估。

脑血管风险：有脑血管意外或短暂性脑缺血发作史的患者风险增加。

驾驶与操作机械：利扎曲普坦可能引起嗜睡或头晕，用药期间应避免驾驶车辆或操作危险机械。

药物过量使用性头痛：频繁使用利扎曲普坦或其他急性头痛药物可能导致头痛慢性化或加重。若疗效下降或头痛频率增加，需重新评估治疗方案。

给药装置误吞风险：需指导患者将药片从铝塑泡罩板中取出后服用，切勿连同包装吞服，以免造成食管损伤或穿孔。

特殊人群用药

【孕妇】仅当治疗获益明确大于潜在风险时，方可用于孕妇或可能怀孕的妇女。

【哺乳期女性】应考虑治疗的必要性与母乳喂养的益处，权衡决定是否继续哺乳或停药。动物实验显示药物可经乳汁排泄。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未在儿童群体中进行临床研究，安全性及有效性尚未确立。

【老年人使用】药代动力学研究显示健康老年人与非老年人无显著差异，但老年人常伴有心血管风险因素，使用时需谨慎评估。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能不全无需调整剂量。血液透析患者禁用。透析患者的药物暴露量(AUC)较健康成人增加约44%。

【肝功能损害】重度肝功能不全禁用。由于药物主要经肝脏代谢，可能导致血药浓度显著升高。轻度至中度肝功能不全需谨慎使用。中度肝功能不全患者的药物暴露量(AUC和Cmax)有增加趋势。

禁忌症

以下患者禁用：

1.对利扎曲普坦或制剂中任何成分过敏者。

2.有心肌梗死、缺血性心脏病(包括心绞痛)、冠状动脉痉挛(如变异性心绞痛)病史或相关症状/体征者。

3.有脑卒中或短暂性脑缺血发作病史者。

4.未控制的高血压患者。

5.外周血管疾病患者。

6.重度肝功能不全患者。

7.血液透析患者。

8.正在使用或停用2周内的单胺氧化酶A抑制剂(MAO-A抑制剂)患者。

9.正在使用含麦角胺、双氢麦角胺等麦角生物碱或其衍生物的制剂者。

10.正在使用其他5-HT1B/1D受体激动剂(如舒马普坦、佐米曲普坦等)者。

11.正在使用普萘洛尔的患者。

药物相互作用

禁止联用

其他5-HT1B/1D激动剂及麦角胺类药物：合用会协同增强血管收缩作用，增加高血压和血管痉挛风险。使用利扎曲普坦后，至少需间隔24小时才能使用上述药物，反之亦然。

单胺氧化酶A抑制剂：可显著抑制利扎曲普坦代谢，使其血药浓度和AUC增加，作用增强。禁用於正在使用或停用2周内的MAO-A抑制剂患者。

普萘洛尔：可抑制利扎曲普坦代谢，使其AUC和Cmax分别增加约67%和75%。使用普萘洛尔期间禁用利扎曲普坦。

需谨慎联用

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂/5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂：联用可能增加发生5-羟色胺综合征的风险，表现为焦虑、激越、心动过速、高热、反射亢进、共济失调等。需密切监测。

药物过量

症状：主要表现为嗜睡、头晕以及高血压或其他血管收缩体征等心血管事件。也可能出现呕吐、心动过缓、晕厥、房室传导阻滞、大小便失禁。

处理：应立即进行洗胃和活性炭吸附以阻止吸收。患者需接受至少12小时的症状和心电图监测，并给予对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服后吸收迅速，口腔崩解片与普通片剂生物等效。空腹服用后约1-1.3小时达峰浓度(Cmax)。进食会延迟达峰时间，但不影响总体吸收程度。绝对生物利用度约为45%。

分布：稳态分布容积约为127L。

代谢：主要经单胺氧化酶A(MAO-A)氧化脱氨基代谢为无活性的吲哚乙酸衍生物。次要代谢途径包括N-脱甲基化。体外研究表明，利扎曲普坦对CYP450酶系无明显抑制作用，但对CYP2D6有弱抑制作用。

排泄：主要以代谢物形式经肾脏排泄，约82%的放射性剂量在尿中回收，14%以原形药排泄。消除半衰期约为1.6-2.1小时。

特殊人群：重度肝损害、血液透析患者暴露量增加；轻中度肾损害、老年患者药代动力学无显著改变。

贮存方法

室温保存。避免潮湿。置于儿童无法触及处。

生产厂家

日本辰巳化学株式会社