卡帕塞替尼(Capivasertib)的适应症及注意事项

卡帕塞替尼（TRUQAP）由英国阿斯利康公司研发生产，是一种激酶抑制剂药物。

它需与氟维司群联合使用，专门用于治疗特定成年乳腺癌患者，即激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性，且为局部晚期或转移性乳腺癌，同时肿瘤经FDA批准检测方法证实存在1种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变，且满足在转移性疾病阶段接受至少1种内分泌治疗方案后疾病进展，或在完成辅助治疗后12个月内疾病复发条件的患者。

适应症

卡帕塞替尼是一种激酶抑制剂，需与氟维司群（fulvestrant）联合使用，适用于治疗符合以下条件的成年乳腺癌患者：

激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性；

局部晚期或转移性乳腺癌；

经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的检测方法证实，肿瘤存在1种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变；

满足以下任一治疗史：在转移性疾病阶段接受至少1种内分泌治疗方案后疾病进展，或在完成辅助治疗后12个月内疾病复发。

用法用量

选择使用卡帕塞替尼治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的患者时，需基于肿瘤组织中是否存在以下1种或多种基因改变：PIK3CA/AKT1/PTEN。

推荐剂量：每日口服2次，每次400mg，可随餐或空腹服用；给药方案为“连续服用4天，随后停药3天”。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括实验室检查异常，具体如下：腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐、口腔黏膜炎。

禁忌症

对卡帕塞替尼（TRUQAP）或其任何辅料存在严重过敏反应者禁用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

注意事项

高血糖：开始治疗前需评估血糖水平，治疗期间需定期监测血糖。根据高血糖严重程度，可暂停用药、降低剂量或永久停用卡帕塞替尼。

腹泻：多数患者使用卡帕塞替尼后会出现腹泻。建议患者出现腹泻时增加口服补液量、启动止泻治疗，并咨询医疗专业人员。根据腹泻严重程度，可暂停用药、降低剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应：监测患者是否出现皮肤不良反应的体征和症状。根据皮肤反应严重程度，可暂停用药、降低剂量或永久停用卡帕塞替尼。

胚胎-胎儿毒性：卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。需告知患者药物对胎儿的潜在风险，并建议其使用有效的避孕措施。有关妊娠期用药和避孕的详细信息，可参考氟维司群的完整处方信息。

特殊人群用药

哺乳期：建议哺乳期女性在治疗期间不要进行母乳喂养。

药物相互作用

强效CYP3A抑制剂：避免联用。若无法避免联用，需降低卡帕塞替尼剂量。

中效CYP3A抑制剂：联用期间需降低卡帕塞替尼剂量。

强效与中效CYP3A诱导剂：避免联用。

药物过量

尚未明确。