
阿莫曲普坦(Almotriptan)是一种用于急性偏头痛治疗的处方药,用药前应了解其正确的用法用量、特殊情况下的剂量调整以及药物在体内的作用过程。
阿莫曲普坦适用于成人及12至17岁青少年的急性偏头痛发作,需在头痛开始时服用。本品仅用于治疗已发生的偏头痛,不能用于预防。
(1)、起始剂量:单次口服6.25mg或12.5mg。
(2)、重复用药:若头痛在首次服药缓解后再次复发,可在2小时后再服用一次。
(3)、每日极限:24小时内总剂量不得超过25mg(即最多服用2次)。
(1)、若首次服药后头痛未缓解,不应立即服用第二剂,因第二次给药对无响应患者的益处尚未证实。
(2)、一个月内治疗超过4次偏头痛的安全性尚未确立,需警惕药物过度使用性头痛。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、推荐起始剂量:6.25mg。
(2)、最大日剂量:24小时内不得超过12.5mg。
(1)、推荐起始剂量:6.25mg。
(2)、最大日剂量:24小时内不得超过12.5mg。
(1)、生物利用度:约为70%,意味着口服后大部分药物可进入血液循环发挥作用。
(2)、达峰时间:服药后1至3小时达到血药浓度峰值。
(3)、食物影响:进食不影响其吸收,可随餐或空腹服用。
(1)、蛋白结合率:较低,约为35%。
(2)、分布容积:约180-200升,表明药物在体内分布广泛。
(1)、单胺氧化酶-A(MAO-A):约27%的药物经此酶氧化脱胺。
(2)、细胞色素P450酶系(CYP3A4和2D6):约12%的药物经此途径氧化。
(3)、代谢产物:所产生的代谢物均无药理活性。
(1)、消除半衰期:约3至4小时。
(2)、主要排泄途径:主要通过肾脏以原形排出(约40%的口服剂量),总肾排泄量约占75%。另有约13%经粪便排出。
(1)、老年人:清除率略有降低,血药浓度曲线下面积(AUC)增加约25%,但差异无显著临床意义,建议从低剂量开始。
(2)、青少年:与成人药代动力学参数相似,无需特别调整剂量。
(3)、肝/肾功能不全:如前述,会显著降低药物清除率,因此必须进行剂量调整。
参考资料: FDA说明书更新于2017年5月15日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021001
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