Zavzpret是第三代高亲和力、高选择性的小分子CGRP(钙肽基因相关肽)受体拮抗剂，通过可逆性地阻断CGRP受体，抑制CGRP神经肽的生物活性，实现缓解与预防偏头痛发作的效果。

药品称呼

通用名称：zavegepant

商品名称：Zavzpret

适应靶点

降钙素基因相关肽(CGRP)受体。

适应症和适应人群

成人(18岁及以上)有或无先兆偏头痛急性发作患者。

规格和性状

规格

10mg*6支/盒。

性状

Zavegepant为白色至灰白色鼻喷雾剂。

主要成分

活性成分：Zavegepant。

用法用量

推荐剂量为10mg，按需单次喷雾于一侧鼻孔。24小时内最大剂量为10mg(1次喷雾)。

具体您可以阅读Zavzpret完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Zavzpret(zavegepant)的用法用量。

不良反应

常见副作用

临床试验中，发生率≥2%且高于安慰剂的常见副作用包括味觉障碍(含味觉异常、味觉丧失)、恶心、鼻腔不适和呕吐。

严重副作用

过敏反应：包括过敏休克、面部肿胀、荨麻疹等，发生率低于1%。

心血管系统：可能出现新发高血压或原有高血压加重。

循环系统：可能出现新发雷诺现象或原有雷诺现象加重，部分病例可能出现严重疼痛、住院或残疾等不良结局。

具体您可以阅读Zavzpret完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Zavzpret(zavegepant)的不良反应。

注意事项

1.本品为鼻喷剂，仅用于鼻腔给药，不可口服或其他途径使用。

2.每个装置为单次使用，不可重复使用，使用前请勿测试喷雾、启动装置或按压柱塞。

3.30天内治疗偏头痛次数不建议超过8次，超出该次数的安全性尚未确立。

特殊人群用药

【孕妇】使用Zavzpret需权衡母体治疗需求与胎儿潜在风险，因目前尚无足够数据明确其对孕妇及胎儿的发育风险。

【哺乳期女性】由于缺乏本品或其代谢物对母乳喂养婴儿影响的数据，临床使用需综合考虑母乳喂养益处与药物对婴儿的潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】动物实验未显示本品对生育力有不良影响，但人体相关数据有限，使用时应谨慎评估基础疾病情况。

【儿童使用】Zavzpret在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

【老年人使用】尽管药代动力学无显著差异，但由于样本量不足，老年患者的使用需结合肝肾功能、合并用药等情况进行评估。

【肾功能损害】对于估计肌酐清除率≥30mL/min的患者无需调整剂量，而<30mL/min的患者应避免使用。

【肝功能损害】轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，重度肝功能损害患者因缺乏研究数据应避免使用。

禁忌症

对zavegepant或其任何组分有超敏反应史的患者禁用。

药物相互作用

OATP1B3或NTCP转运体抑制剂

本品与有机阴离子转运多肽1B3(OATP1B3)或牛磺胆酸钠共转运多肽(NTCP)转运体抑制剂合用时，可能导致zavegepant暴露量显著增加，因此应避免合用。

OATP1B3或NTCP转运体诱导剂

本品与OATP1B3或NTCP转运体诱导剂合用时，可能导致zavegepant暴露量降低，因此应避免合用。

鼻用减充血剂

鼻用减充血剂可能降低zavegepant的吸收，应避免与本品合用。若无法避免，鼻用减充血剂应在本品给药至少1小时后使用。

其他药物

本品与口服避孕药(炔雌醇)或舒马曲坦合用时，未观察到显著的药代动力学相互作用;与强效CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂伊曲康唑合用时，对zavegepant的暴露量无临床相关影响。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：单次鼻腔喷雾给予10mg本品后，zavegepant的血药峰浓度约在30分钟时达到，绝对生物利用度约为5%。

分布：zavegepant鼻腔给药后的平均表观分布容积约为1774L，血浆蛋白结合率约为90%。

代谢：体外研究显示，zavegepant主要经CYP3A4代谢，CYP2D6代谢占比次要。

排泄：单次鼻腔喷雾10mg后，zavegepant的有效半衰期为6.55小时，平均表观清除率为266L/h。本品主要通过胆汁/粪便途径排泄，肾脏排泄为次要途径。

贮存方法

zavegepant应密封保存在原泡罩包装中，置于控制室温(20℃至25℃)下储存；允许在15℃至30℃范围内波动。请勿冷冻。使用前请勿测试喷雾、启动装置或按压柱塞。

生产厂家

美国辉瑞