
多奈哌齐(Aricept)是一种可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,由日本卫材与美国辉瑞合作全球开发。
多奈哌齐适用于治疗阿尔茨海默型痴呆,在轻度、中度和重度阿尔茨海默病患中均已证明其疗效。
推荐的多奈哌齐片起始剂量为每天一次,每次5毫克,于晚间睡前服用。对于轻度至中度阿尔茨海默病患者,多奈哌齐片的最大推荐剂量为每天10毫克。只有在患者每天服用5毫克剂量持续4至6周后,才可给予10毫克的剂量。
推荐的多奈哌齐片起始剂量为每天一次,每次5毫克,于晚间睡前服用。只有在患者每天服用5毫克剂量持续4至6周后,才可给予10毫克的剂量。
应在晚间睡前服用,可与食物同服或空腹服用。
为薄膜衣、圆形片剂,含有5毫克或10毫克多奈哌齐。
5毫克片剂为白色圆形双凸薄膜衣片,一侧刻有“I”,另一侧刻有“24”。
10毫克片剂为黄色圆形双凸薄膜衣片,一侧刻有“I”,另一侧刻有“21”。

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作为胆碱酯酶抑制剂,多奈哌齐在麻醉期间可能夸大琥珀胆碱型肌肉松弛作用。
由于其药理作用,胆碱酯酶抑制剂可能对窦房结和房室结产生迷走神经紧张效应。在有或没有已知潜在心脏传导异常的患者中,这种效应可能表现为心动过缓或心脏传导阻滞。已有与使用多奈哌齐相关的晕厥事件报告。
作为其药理特性的可预测结果,多奈哌齐已被证明会引起腹泻、恶心和呕吐。这些效应在发生时,在每天10毫克剂量下比每天5毫克剂量下出现得更频繁。
虽然在大多数情况下,这些效应是短暂的,有时持续一到三周,并在继续使用多奈哌齐期间消退,但应在治疗开始时和剂量增加后密切观察患者。
通过其主要作用,胆碱酯酶抑制剂预计会因胆碱能活性增加而增加胃酸分泌。因此,应密切监测患者是否有活动性或隐匿性胃肠道出血的症状,特别是那些溃疡风险增加的患者,例如有溃疡病史或同时接受非甾体抗炎药治疗的患者。在每天5毫克至10毫克剂量的多奈哌齐临床研究中,未观察到消化性溃疡病或胃肠道出血的发生率相对于安慰剂组有所增加。
虽然在多奈哌齐的临床试验中未观察到,但拟胆碱药可能引起膀胱流出道梗阻。
据信拟胆碱药有一定潜力引起全身性惊厥,但是癫痫活动也可能是阿尔茨海默病的一种表现。
由于其拟胆碱作用,对有哮喘或阻塞性肺病病史的患者应谨慎处方胆碱酯酶抑制剂。
参考资料: FDA说明书更新于2018年12月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020690
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