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多奈哌齐透皮贴剂由日本帝國製薬株式会社(TeikokuSeiyaku)研发,兴和株式会社(Kowa)负责销售,是一款以多奈哌齐为主要成分的透皮贴剂。该药于2022年12月在日本获批,2023年4月正式上市。作为日本首个多奈哌齐贴剂产品,它为无法口服药物的患者提供了新的治疗选择,也标志着多奈哌齐制剂从口服剂型向透皮给药的新阶段迈进。
国外媒体曾报道,多奈哌齐贴片型药物在全球范围受到关注。美国同类药品Adlarity由Corium公司研发,于2022年获FDA批准,被视为阿尔茨海默病长期治疗的重要进展。日本版多奈哌齐透皮贴剂的推出被认为是亚洲市场的重大突破,多家日本医药媒体也称其为“改善患者依从性与护理便利性的创新药物”。

多奈哌齐透皮贴剂为阿尔茨海默型认知症治疗用经皮吸收型制剂,通过可逆性抑制乙酰胆碱酯酶,增加脑内乙酰胆碱水平,改善认知功能。其经皮给药方式可减少口服制剂的消化道副作用,提高用药依从性。
通用名称:多奈哌齐透皮贴剂、Donepezil
商品名称:Allydone Patches
靶点:乙酰胆碱酯酶(AChE)。
作用机制:可逆性抑制AChE,减少乙酰胆碱分解,增强脑内胆碱能神经传递。
适应症:阿尔茨海默型认知症的认知症症状进展抑制。
适应人群:轻度至中度阿尔茨海默型认知症患者;高度阿尔茨海默型认知症患者(需剂量递增);需长期治疗且无法耐受口服制剂的患者。
规格:27.5mg*14片/盒。
性状:药物层面积44cm²,外观为白色至淡黄色半透明膏体,支持体覆盖,表面覆有保护衬垫;固定用粘着片为不织布材质,整体为四角圆形的方形贴片。
有效成分:多奈哌齐(Donepezil)。
添加成分:苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物;氢化松香甘油酯;流动石蜡;其他3种辅料(说明书中未具体列明)。
轻度至中度患者:每日一次,每次27.5mg,贴付于背部、上臂或胸部健康皮肤。
高度患者:初始剂量27.5mg,持续至少4周后,可增至55mg每日一次。必要时可减量至27.5mg。
每24小时更换一次,贴付部位需轮换,避免同一部位连续使用;贴付前需清洁并干燥皮肤,避免使用乳液、粉末等外用产品;贴付后需避免局部暴露于直射日光或外部热源(如暖炉、桑拿)。
增量至55mg时需监测消化道副作用;不可与其他胆碱酯酶抑制剂(如多奈哌齐口服剂、利凡斯的明、加兰他敏)联用。
具体您可以阅读多奈哌齐透皮贴剂完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:多奈哌齐透皮贴剂的用法用量。
心脏系统:QT间期延长、心室频脉(含尖端扭转型室速)、心室颤动、窦房结功能不全、高度心动过缓、心脏传导阻滞、晕厥。
消化系统:消化性溃疡、十二指肠穿孔、胃肠道出血。
肝脏:肝炎、肝功能异常、黄疸。
神经系统:癫痫、脑出血、锥体外系症状(运动迟缓、震颤、肌张力障碍等)。
其他:恶性症候群、横纹肌溶解症、急性胰腺炎、急性肾损伤、血小板减少。
贴付部位:瘙痒(24.9%)、红斑(24.3%)、接触性皮炎(12.6%)、水疱、丘疹、色素沉着。
全身性:腹泻、食欲不振、失眠、易怒、头晕、体重减轻、CK升高。
具体您可以阅读多奈哌齐透皮贴剂副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:多奈哌齐透皮贴剂的副作用。
疗效监测:定期评估认知功能,无效时应避免长期使用。
机械操作:患者可能出现意识障碍、头晕、嗜睡,应避免驾驶或操作危险机械。
皮肤管理:每次贴付需更换部位,同一部位需间隔7天以上再使用;出现皮肤反应时可外用激素或抗组胺药,必要时暂停用药。
贴付操作:不可剪裁贴片;更换时需确认已移除旧贴片,避免重叠使用;使用后贴片需折叠丢弃,避免儿童接触。
光敏感:贴付部位及移除后3周内需避免日光直射。
【孕妇】仅在治疗获益大于风险时使用。动物实验显示高剂量可致生育率下降、死胎及出生后发育抑制。
【哺乳期女性】药物可经乳汁排泄,需权衡母乳喂养益处与治疗必要性。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】未进行儿科临床试验,安全性及有效性未确立。
【老年人使用】药代动力学显示半衰期延长,但无需调整剂量。
【肾功能损害】与健康成人相比无显著药代动力学差异,无需剂量调整。
【肝功能损害】酒精性肝硬化患者Cmax升高1.4倍,但其他参数无显著变化,需谨慎使用。
对多奈哌齐或哌啶衍生物有过敏史的患者。
与抗胆碱药(如三己芬迪、吡咯赫平、比哌立登)联用可能相互减弱疗效。
CYP3A4诱导剂(如卡马西平、利福平)可能降低多奈哌齐血药浓度。
CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、红霉素)或CYP2D6抑制剂(如奎尼丁)可能增加其血药浓度。
与胆碱能激动剂(如乙酰胆碱、卡普隆)或胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明)联用可能增强胆碱能效应。与非甾体抗炎药联用可能增加消化性溃疡风险。与琥珀胆碱联用可能增强肌松作用。
症状:严重呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、痉挛、瞳孔缩小。
处理:静注阿托品(1.0–2.0mg初始剂量),根据反应调整后续剂量。
吸收:贴付后24小时达血药峰浓度,17天达稳态;27.5mg贴片与5mg口服剂生物等效。
分布:血浆蛋白结合率约92.6%。
代谢:主要通过CYP3A4(N-脱烷基化)和CYP2D6(O-脱甲基化)代谢。
排泄:口服后约10.6%以原形经尿排泄,总排泄率约35.9%。
条件:室温保存。避免高温,开封后立即使用,置于儿童不可触及处。
制造贩卖元:日本帝國製藥株式会社。
销售元:日本興和株式會社。
参考资料:日本药监局说明书更新于2025年4月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190701S1023_1_03/?view=frame&style=XML&lang=ja
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