温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除。
Rivastigmine(卡巴拉汀透皮贴剂)是由美国SIGA TECHNOLOGIES公司研发生产的一种胆碱酯酶抑制剂。Rivastigmine(卡巴拉汀透皮贴剂)最早在1997年获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市。日本小野制药研发生产的Rivastigmine(卡巴拉汀透皮贴剂)于2015年8月24日在日本获批上市,用于治疗轻度至中度阿尔茨海默型痴呆症。
Rivastigmine(卡巴拉汀透皮贴剂)于2022年5月在中国上市,已纳入乙类医保报销范围。
Rivastigmine(卡巴拉汀透皮贴剂)是一种用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的处方药。其作用机制是通过抑制胆碱酯酶的活性,阻止乙酰胆碱的降解,增加大脑中的乙酰胆碱水平。
中文名称:卡巴拉汀透皮贴剂、艾斯能
英文名称:Rivastigmine
商品名称:Exelon
全部名称:卡巴拉汀透皮贴剂、艾斯能、Rivastigmine、Exelon
Exelon4.6毫克/24小时 4.6毫克
Exelon 9.5毫克/24小时 9.5毫克
Exelon 13.3毫克/24小时 13.3毫克
对活性物质卡巴拉汀、其他氨基甲酸酯衍生物或列出的任何赋形剂过敏。
应用部位反应的既往史提示卡巴拉汀贴剂过敏性接触性皮炎。
不要储存在25°C以上。
将透皮贴剂保存在小袋中,直到使用。
卡巴拉汀是氨基甲酸酯类型的乙酰胆碱酯酶抑制剂,被认为通过减缓功能完整的胆碱能神经元释放的乙酰胆碱的降解来促进胆碱能神经传递。因此,卡巴拉汀可能对与阿尔茨海默病相关的痴呆中胆碱能介导的认知缺陷具有改善作用。
卡巴拉汀通过形成暂时失活酶的共价结合复合物与其靶酶相互作用。在健康年轻男性中,口服3mg剂量可在给药后的前1.5小时内将 CSF中的乙酰胆碱酯酶(AChE)活性降低约40%。在达到最大抑制作用后约9小时,酶的活性恢复到基线水平。在阿尔茨海默病患者中,口服卡巴拉汀对脑脊液中AChE的抑制呈剂量依赖性,每天2次给药至6mg,这是测试的最高剂量。口服卡巴拉汀治疗的14名阿尔茨海默病患者CSF中丁酰胆碱酯酶活性的抑制与AChE活性的抑制相似。
详细说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/07c12e14-bbd5-4ec8-84e4-fbe7b5ba10e0/spl-doc?hl=Exelon
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm