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多奈哌齐(ARICEPT)是一种可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,通过抑制乙酰胆碱的水解,增加中枢神经系统乙酰胆碱浓度,从而改善阿尔茨海默病患者的认知功能和日常生活能力。
多奈哌齐(ARICEPT)齐由日本卫材与美国辉瑞合作全球开发,1996年获得美国FDA批准上市;1999年,日本PMDA批准上市。2010年8月,FDA批准23mg高剂量片剂用于中重度阿尔茨海默病治疗。2006年推出口腔崩解片(RDT)剂型。
多奈哌齐是一种有效的阿尔茨海默病治疗药物,但在使用过程中需要注意其禁忌、不良反应以及与其他药物的相互作用等事项。患者在使用前应咨询医生,并严格按照医嘱用药。
通用名称:多奈哌齐
商品名称:安理申、ARICEPT
乙酰胆碱酯酶(AChE)
适用于成人(55岁以上为主)的阿尔茨海默型痴呆患者的治疗。轻度至中度患者(5-10mg/日);中度至重度患者(10-23mg/日)。
薄膜衣片:5mg*30片/盒;10mg*28片/盒;23mg*90片/盒等;
口腔崩解片:5mg*30片/盒;10mg*30片/盒;
薄膜衣片
5mg:白色圆形片,刻有"5"和"ARICEPT";
10mg:黄色圆形片,刻有"10"和"ARICEPT";
23mg:红色圆形片,刻有"23"和"ARICEPT"。
口腔崩解片
5mg:白色圆形片;
10mg:黄色圆形片。
活性成分:盐酸多奈哌齐;
辅料:乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素等(不同规格辅料略有差异)。
轻度至中度:初始5mg/日,4-6周后可增至10mg/日。
中度至重度:初始5mg/日,4-6周后增至10mg/日,维持至少3个月后可考虑23mg/日。
每日一次,睡前口服。
可与食物同服或单独服用。
23mg片剂需整片吞服,不可掰开、咀嚼或碾碎。
口腔崩解片需在舌面溶解后饮水送服。
胃肠道:恶心(19%)、腹泻(15%)、呕吐(8%)、食欲下降(7%);
神经系统:失眠(14%)、肌肉痉挛(8%)、头晕(8%);
全身症状:疲劳(8%)、体重减轻(5%)。
心动过缓/心脏传导阻滞;
消化道溃疡/出血(23mg剂量风险更高);
癫痫发作;
尿潴留。
23mg剂量组不良反应发生率显著高于10mg组,尤以恶心(11.8%vs3.4%)、呕吐(9.2%vs2.5%)明显。
心血管系统:可能引起心动过缓,有心脏传导异常史者需心电监测;
消化系统:增加胃酸分泌,溃疡病史或联用NSAIDs者需监测消化道出血;23mg剂量更易导致体重减轻(≥7%体重下降者8.4%);
呼吸系统:哮喘/COPD患者慎用;
神经系统:可能降低癫痫阈值;
泌尿系统:可能加重膀胱出口梗阻;
麻醉管理:增强琥珀胆碱型肌松作用,术前应告知麻醉医师;
服药依从性:漏服无需补服,次日按原剂量继续。
【孕妇】孕妇应避免使用多奈哌齐,因为其对胎儿的安全性和有效性尚未确定。
【哺乳期女性】哺乳期妇女慎用多奈哌齐,因为药物可能通过乳汁分泌影响婴儿。
【具有生殖潜力的男性和女性】具有生育能力的男性和女性,在使用多奈哌齐期间应采取适当的避孕措施。
【儿童使用】多奈哌齐不适用于儿童患者,因为其在儿童中的安全性和有效性尚未确定。
【老年人使用】老年人使用多奈哌齐时无需调整剂量,但需根据患者的具体情况和耐受性进行个体化治疗。
【肾功能损害】肾功能损害的患者,应根据患者的肾功能情况调整剂量。
【肝功能损害】肝功能损害的患者,应谨慎使用多奈哌齐,并密切监测肝功能变化。
对多奈哌齐或其任何成分过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女慎用。
与抗胆碱能药物合用:可能降低多奈哌齐的疗效,应避免同时使用。
与胆碱能药物合用:可能产生协同作用,增加不良反应的风险,需谨慎使用。
多奈哌齐应存放在阴凉干燥处,避免阳光直射和潮湿。储存温度应保持在25℃以下。
日本卫材,美国辉瑞
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2018年12月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020690
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