
伊那利塞(Inavolisib)国内价格暂不明确,可因购买渠道、医保报销比例等因素影响而不同。
伊那利塞已经在中国内地正式获批上市,该且纳入国家医保,享受医保报销,医保报销比例不同,报销后的价格也不一样,应以实际为准。
口服后绝对生物利用度为76%,达峰时间(Tmax)中位数为3小时。与高脂餐同服对其药代动力学无临床显著影响,可随餐或空腹服用。
表观分布容积为155L,表明其在体内分布较广。血浆蛋白结合率较低,为37%,且不依赖于浓度。
主要代谢途径为水解,较少通过肝脏CYP450酶系(尤其是CYP3A)代谢。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
消除半衰期约为15小时。单次给药后,约49%的剂量经尿液排出(其中40%为原型药),48%经粪便排出(11%为原型药)。
(1)、肝肾功能:轻度肝功能不全或轻度肾功能不全对药代动力学无显著影响。中度肾功能不全患者(eGFR30-<60mL/min)的暴露量(AUC)会增加约73%,因此起始剂量需从9mg减至6mg/日。重度肝、肾功能不全者的影响尚未研究。
(2)、其他因素:年龄(27-85岁)、性别、种族(亚洲人或白人)、体重等因素对其药代动力学无临床显著影响。
根据美国FDA批准的完整处方信息,伊那利塞的说明书在禁忌症中明确标注为无。
尽管没有绝对的用药禁忌,但绝不意味着可以随意使用,以下情况是使用伊那利塞时必须严格评估和管理的相对禁忌或高风险情况:
1、未控制的严重高血糖或糖尿病:由于药物引起严重高血糖的风险极高,对于需要持续降糖治疗的1型或2型糖尿病患者,其安全性尚未研究。治疗前要求空腹血糖<126mg/dL且HbA1c<6%,实质上排除了血糖控制不佳的患者。
2、妊娠期及哺乳期:具有胚胎-胎儿毒性,孕妇禁用。哺乳期妇女在治疗期间及末次给药后1周内禁止哺乳。
3、重度肝肾功能不全:尚未在此类患者中进行研究,不建议使用。
4、对活性成分或任何辅料过敏者:虽然未明确列出,但这是所有药物的通用禁忌原则。
参考资料: FDA说明书获批于2025年9月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219249
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