
伊那利塞(Inavolisib)应整片吞服,每日大约同一时间服用,具体用药剂量可咨询医生或阅读药物说明书。
(1)、基因检测:用药前必须通过FDA批准的检测方法(基于血浆样本)确认存在PIK3CA基因突变。
(2)、血糖基线评估:所有患者在开始治疗前必须检测空腹血糖和糖化血红蛋白,并优化血糖水平。
(1)、联合用药:伊那利塞必须与帕博西尼(Palbociclib)和氟维司群(Fulvestrant)联合使用。
(2)、剂量与用法:推荐剂量为9mg,每日一次,口服,可与食物同服或空腹服用。需每日大约同一时间整片吞服。
(3)、治疗周期:持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性,没有固定的疗程天数。

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(1)、轻度(eGFR60-90mL/min):无需调整剂量。
(2)、中度(eGFR30-60mL/min):起始剂量应减至6mg,每日一次。
(3)、重度(eGFR<30mL/min):不推荐使用。
(1)、轻度肝功能不全者无需调整剂量。
(2)、中重度肝功能不全的影响尚不明确,使用需谨慎。
尚未确立在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性。
伊那利塞(Inavolisib)的特殊人群用药信息并不完整,建议阅读完整版说明书获取相关信息。
(1)、吸收:口服生物利用度为76%,食物(即使是高脂餐)对其吸收无显著临床影响。血药浓度达峰时间(Tmax)中位数为3小时。
(2)、分布:表观分布容积为155升,血浆蛋白结合率较低(37%),血液-血浆比为0.8。
(1)、代谢:主要代谢途径为水解,经CYP450酶系(如CYP3A)代谢的比例极低。因此,与通过此途径代谢的药物发生相互作用的可能性较小。
(2)、清除:消除半衰期约为15小时,总清除率为8.8升/小时。约49%的给药剂量通过尿液排泄(其中40%为原型药物),48%通过粪便排泄(11%为原型药物)。
参考资料: FDA说明书获批于2025年9月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219249
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