艾拉司群治疗乳腺癌的作用机制及上市情况详解

导读：艾拉司群（Elacestrant）用于治疗ER阳性、HER2阴性、携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。是一种口服的选择性雌激素受体降解剂（SERD）。这篇文章主要讲了艾拉司群的作用机制、试验效果、上市时间、用药剂量及漏服管理、不良反应等内容。

作用机制

艾拉司群作用机制在于通过直接与雌激素受体（ER）结合，促使其降解，从而有效阻断了雌激素信号通路。这一机制对于ER阳性乳腺癌患者具有显著的治疗效果，因为雌激素信号通路在这类乳腺癌的生长和存活中起着关键作用。艾拉司群通过降解ER，降低了癌细胞对雌激素的依赖，抑制了癌细胞的生长。

试验效果

在EMERALD 3期临床试验中，艾拉司群与标准内分泌治疗（包括氟维司群、阿那曲唑、来曲唑或依西美坦）进行了比较。该试验包括了既往接受过一线或二线内分泌治疗并使用过CDK4/6抑制剂的患者。结果显示，艾拉司群在无进展生存期（PFS）方面相较于标准治疗显示出显著改善。在ESR1突变亚组中，艾拉司群治疗的患者中位PFS为3.78个月，而标准治疗组为1.87个月，疾病进展或死亡风险下降了45％。在总人群中，艾拉司群组的中位PFS为2.79个月，而标准治疗组为1.91个月，疾病进展或死亡风险下降了30％。

上市时间

艾拉司群于2023年1月27日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。2023年12月向中国澳门特别行政区药物监督管理局递交艾拉司群的进口药品预先许可申请，用于治疗晚期或转移性乳腺癌。2023年9月，艾拉司群获欧盟委员会批准上市。截止到2024年4月26日还没有在中国大陆地区上市。

用药剂量及漏服管理

艾拉司群的推荐用法用量为随食物口服345毫克，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在用药治疗期间，患者应定期进行血液检测和肝肾功能检查，以监测潜在的不良反应。如果患者出现漏服情况，应尽快补服错过的剂量，但若已接近下一次预定服药时间，则应跳过漏服的剂量，继续按计划服用下一次剂量，避免一次性服用双倍剂量。

不良反应

艾拉司群治疗期间可能会伴随一些不良反应，如肌肉骨骼疼痛、腹泻、头痛、便秘、腹痛、恶心、胆固醇升高、AST增加、甘油三酯增加、疲劳、血红蛋白减少、呕吐、ALT增加、钠减少、肌酐增加、食欲下降、潮热和消化不良等。在使用艾拉司群期间，医生会定期监测患者的血细胞计数和肝功能，并根据需要调整剂量或中止治疗。