罗氟司特乳膏的作用与功效？

罗氟司特乳膏是一种白色至类白色局部用乳膏，活性成分罗氟司特是一种磷酸二酯酶 4(PDE4) 抑制剂，具有抗过敏、抗炎、免疫调节等作用，广泛用于治疗多种皮肤疾病，如银屑病、特应性皮炎等。

罗氟司特乳膏的功效

罗氟司特可以抑制PDE4的活性，从而减少细胞内cAMP的降解，使得细胞内cAMP的水平升高。cAMP是一种重要的细胞内信号传导分子，可以参与多种细胞功能调节，包括抗炎、抗增生、免疫调节等。

罗氟司特乳膏(Zoryve)通过多种机制发挥治疗作用，它能够抑制炎症反应中的多种细胞因子和炎症介质的释放，减轻炎症症状，发挥治疗银屑病的作用的具体机制尚不明确，可能与抑制磷酸二酯酶4（PDE4）的活性，影响细胞内环腺苷酸（cAMP）的代谢，最终起到抗炎、抗增生作用有关。

罗氟司特乳膏的作用

在两项多中心、随机、双盲、赋形剂对照试验中共纳入881例轻度至重度斑块状银屑病且受累 BSA 为2%-20%的受试者。基线时，16%的受试者的研究者总体评估 (IGA) 评分为2（轻度），76%的 IGA 评分为3（中度），8%的 IGA 评分为4（重度）。

179例 (20%) 受试者的基线擦烂 IGA(I-IGA) 评分为2分或更高（轻度），678例 (77%) 受试者的基线最严重瘙痒数字评定量表 (WI-NRS) 评分为4分或更高。

受试者以2:1的比例随机接受罗氟司特乳膏或赋形剂，每日一次，持续8周。主要终点是第8周达到 IGA 治疗成功的受试者比例，成功定义为评分为“清除”(0) 或“几乎清除”(1)，以及较基线改善2级。

在基线 I-IGA 评分至少为2分（轻度）的受试者中，罗氟司特乳膏组第8周达到 I-IGA 成功的受试者百分比高于赋形剂组 。

在研究1中，罗氟司特乳膏组第8周达到IGA治疗成功的比例为41.5%，赋形剂组为5.8%，在研究2中，罗氟司特乳膏组第8周达到IGA治疗成功的比例为36.7%，赋形剂组为7.1%。

特殊人群用药

1、妊娠女性：尚无孕妇口服或外用罗氟司特的随机临床试验，在动物生殖研究中，妊娠大鼠和兔在器官形成期经口给予罗氟司特，可诱导小鼠死产和胎仔活力下降。目前尚不清楚适应症人群发生重大出生缺陷和流产的背景风险。在美国一般人群中，临床确认的妊娠中重大出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%-4%和15%-20%。

2、哺乳期女性：罗氟司特或其代谢物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中，药物存在于动物乳汁中时，药物很可能会存在于人乳汁中，应考虑母乳喂养对发育和健康的益处。

为了尽量减少母乳喂养婴儿通过乳汁的潜在暴露，哺乳期间在最小皮肤区域和可能的最短持续时间内使用罗氟司特乳膏，建议哺乳期女性不要将罗氟司特乳膏直接涂抹于乳头和乳晕，以避免婴儿直接暴露。

3、儿童患者：已经确定12岁及以上儿童患者使用罗氟司特乳膏治疗斑块状银屑病的安全性和有效性，尚未在12岁以下儿童患者中确定的罗氟司特乳膏的安全性和有效性。

4、肝损害患者：中度至重度肝损害（Child-Pugh B或C）患者禁用罗氟司特乳膏。

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