临床上对伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者都可以用达沙替尼来治疗,口服后可被快速吸收,在0.5-3小时内达到峰值浓度,是一种多酪氨酸激酶抑制剂。
达沙替尼推荐的剂量是100mg,每日1次,用于Ph+慢性期CML的患者,口服,早上或者晚上都是可以的,但每天的时间最好一致;用于Ph+急变期(BC,包括急粒变和急淋变)、加速期(AP)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚服用即可。可以和食物一起服用,也可以空腹服用。
达沙替尼片吃药时间没有特别要求,在早晚服用均可,但需注意应在医生的指导下严格使用。达沙替尼应当正片吞服,不得压碎或者咀嚼,每天服用时间应当一致,早上或晚上均可,不能随意更换服药的时间。达沙替尼可在饭后服用,餐后半个小时左右服用药物更有利于消化吸收。如果不慎漏服,需要视情况补服或者越过该剂量正常服用下一次药物。在用药期间注意身体反应,若有不耐受,及时联系医生,对症治疗。
达沙替尼可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,是具有全新分子结构的第二代TKI,具有活性更强、抑制BCR-ABL突变谱更广泛等优势。达沙替尼由美国百时美施贵宝公司开发,于2006年2月在美国上市,于2011年在国内上市,目前国内也已经有了国产达沙替尼,患者可以根据自己的情况在医生的指导下选择用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103