
肺癌是常见的恶性肿瘤之一,A549细胞是一种非小细胞肺癌株﹐目前广泛用于非小细胞肺癌的研究,具有高表达人类表皮生长因子受体(HER)家族的特征。2009年Hyun-Jin Nam 等率先发现波齐替尼(poziotinib)作为一种不可逆的泛HER 抑制剂可单独或联合用于胃癌的治疗,后又将其用于HER2高表达的乳腺癌的治疗,并取得了一定成果。
新型HER2 抑制剂波齐替尼(poziotinib)是一种口服喹唑啉广谱HER受体抑制剂,它不可逆地阻断HER家族酪氨酸激酶受体(包括HER1、HER2和HER4)的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。一项Ⅱ期研究显示波齐替尼靶向治疗HER2突变NSCLC的ORR为54.5% ,DCR为81.8%,中位PFS为6.2个月,其中1名患者在经阿法替尼治疗进展后再使用波齐替尼也获得了缓解。
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参考资料: 参考FDA说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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