波奇替尼(Poziotinib)是一种新型口服广谱HER抑制剂，属于第三代酪氨酸激酶抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递，特别对携带外显子20插入突变的HER受体有显著的抑制效果。

药品称呼

通用名：Poziotinib

商品名：poziotiso

全部名称：波奇替尼，波齐替尼，Poziotinib，poziotiso

规格与性状

规格：美国Spectrum：8mg*56片/盒；

性状：口服片剂，推测为白色或类白色圆形薄膜衣片。

禁忌

尚不明确。

注意事项

Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应，没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，少数患者因为不良反应永久停药。

贮藏

置于室温(不超过30℃)。

作用机制

Poziotinib(波奇替尼)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。Poziotinib(波奇替尼)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib(波奇替尼)与化疗剂发挥出协同作用。

在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib(0.5mg/kgp.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，Poziotinib(波奇替尼)与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。

此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，Poziotinib(波奇替尼)显示出优良的抗肿瘤活性。

生产厂家

美国Spectrum(美国光谱制药)