vitrakvi拉罗替尼和恩曲替尼是激酶抑制剂,用于治疗12岁及以上患有实体肿瘤的儿童和成人患者。这些实体肿瘤有神经营养酪氨酸受体激酶(ntrk)基因融合,没有已知的获得性耐药突变。恩曲替尼还用于进行治疗ros1阳性的转移性非小细胞肺癌(nsclc)成年患者。
那vitrakvi拉罗替尼和恩曲替尼有什么不同?
首先,拉罗替尼和恩曲替尼两个药物的治疗作用的靶点不同。vitrakvi拉罗替尼主要通过作用于trka/b/c,恩曲替尼主要可以作用于trka/b/c、ros1及alk。其次,针对trk融合阳性的肿瘤患者,orr不同。vitrakvi拉罗替尼的orr 达到百分之80,恩曲替尼的orr 达到百分之57(二者的orr差别并不能横向相比,直接说vitrakvi拉罗替尼比恩曲替尼要好,由于两者研究的癌种类及数量并不完全一致,所以才会出现orr的差异,药物本身可能也是影响因素)。
目前,vitrakvi拉罗替尼的mpfs 和mdor尚未到达,恩曲替尼的 mpfs 和mdor分别为 11个月 和 10个月。最后,针对trk融合阳性的脑转移肿瘤患者(vitrakvi拉罗替尼研究的人群中(N=109),脑转移患者<百分之5,恩曲替尼研究的人群中(N=54),脑转移患者=百分之22),orr不同。
在脑转移患者中,对于所有部位的orr,vitrakvi拉罗替尼达到百分之60 (N = 5),Rozlytrek恩曲替尼达到百分之50 (N = 12)。颅内orr,vitrakvi拉罗替尼达百分之66 (N = 3),rozlytrek恩曲替尼达百分之55 (6/11)。颅内pfs,vitrakvi拉罗替尼未见报道,rozlytrek恩曲替尼14个月。两者的差异,主要原因在于入组脑转移患者的肿瘤细胞类型及人群数目(药物本身可能也是影响因素)。此外,这两种药物对有脑转移的实体瘤或原发性脑瘤都有效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710