沙芬酰胺治疗帕金森的作用机制:
沙芬酰胺具有多种作用机制,不仅可高选择性及可逆性抑制单胺氧化酶B(MAO-B),还可以抑制多巴胺再摄取,阻断电压依赖的钠通道、调节钙通道,从而抑制谷氨酸释放。
沙芬酰胺的中枢神经系统生物利用度高,临床显示本药品可以提高帕金森病患者的运动和认知功能,防止患者出现运动障碍,且具有良好的耐受性。
与左旋多巴或者其他帕金森药物合用,用于特发性帕金森病中晚期治疗。
2015年3月,沙芬酰胺于EMA批准上市,商品名Xadago。沙芬酰胺作为一个“me-too”的药物,它和Teva公司的雷沙吉兰和司来吉兰一样是单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂。MAO-B抑制剂通常作为单药治疗早期PD患者,或者被添加到晚期PD患者的治疗方案中以能更好地控制症状并减少所需的其他帕金森病药物的剂量。而沙非酰胺具有双重作用机制,除可抑制MAO-B外,还具有抑制谷氨酸释放(glutamaterelease)的附加功能,相比目前只提供对症治疗的情况,沙非酰胺比同类品种在临床疗效上更有优势。
2017年3月21日,沙芬酰胺获得美国FDA批准上市,这是美国在十多年来首个获批用于治疗帕金森病的新化学实体(New Chemical Entity)。
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