曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK 1/2) 可逆性抑制剂,是靶向癌症细胞内MEK 1和MEK 2蛋白(激酶)的靶向疗法药物。曲美替尼主要通过对MEK蛋白(胞外信号相关激酶通路的上游调节器)的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。它通常与BRAF激酶抑制剂联合使用。那么,曲美替尼需要冷藏储存吗?
曲美替尼作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。使用限制:曲美替尼作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。曲美替尼储存温度要求2°-8°,存放在冰箱中,避光。不要冻结。
在一项临床试验中纳入晚期黑色素瘤患者162例,接受联合曲美替尼Mekinist和达拉非尼治疗的病人中,76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。研究人员发现,相比之下,使用达拉非尼单独治疗的病人,54%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。也就是说,曲美替尼Mekinist与达拉非尼联合治疗更有优势。
曲美替尼和达拉非尼都是口服药物,曲美替尼的推荐剂量是2mg,每天1次作为单药和与达拉非尼150mg每天2次联用。达拉非尼需要在餐前至少1小时和餐后至少2小时服用。需要注意的是,曲美替尼作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
曲美替尼由葛兰素史克公司,于2013年5月29日美国FDA批准上市,美国食品和药物管理局(FDA)批准达拉非尼和曲美替尼联合用于辅助治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513