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在绝经后妇女中,雌激素主要来自芳香化酶的作用,芳香化酶将肾上腺雄激素(主要是雄烯二酮和睾酮)转化为雌酮和雌二醇。因此,可以通过特异性抑制芳香化酶来抑制外周组织和癌组织自身的雌激素生物合成。
阿那曲唑是一种选择性的非甾体芳香化酶抑制剂。显著降低血清雌二醇浓度,对肾上腺皮质激素或醛固酮的形成无明显影响。
阿那曲唑治疗的安全性和有效性在试验中得到了验证:一项前瞻性随机、对照、开放标签的多中心Ⅲ期临床试验,ABCSG-16研究结果显示,在绝经后的、激素受体阳性的乳腺癌患者中,5年内分泌治疗后继续2年与5年阿那曲唑治疗获得的疗效相当。提示治疗持续时间较短或可获得足够的缓解,而且还可免受不良反应。
瑞宁得可以显著降低乳腺癌患者术后1-3年和8-10年两大复发高峰;显著降低乳腺癌四大复发风险(无病生存风险、复发风险、远处复发风险、对侧乳腺癌复发风险),改善无病生存。患者使用瑞宁得之后心脑血管发生率低,依从性好。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年05月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078058
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