阿那曲唑(anastrozol)

通用名：阿那曲唑

商品名称：Arimidex

全部名称：Arimidex，anastrozol，阿那曲唑，瑞宁得，anastrozole

适应症

1、适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

2、适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

3、适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

用法用量

1、每天一次，每次1毫克。

2、早上或晚上服用均可，餐前或餐后服用，将整粒药物吞服。

不良反应

严重不良反应：

1、皮肤反应，如皮损、溃疡或水泡

2、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀的过敏反应（可能导致吞咽或呼吸困难）

3、肝功能血液测试的变化，包括肝脏发炎，症状可能包括全身不舒服，有无黄疸，肝痛或肝肿胀

妇女常见不良反应（≥10%）：

1、潮热、乏力、关节炎、疼痛

2、关节痛、高血压、抑郁、恶心呕吐

3、皮疹、骨质疏松、骨折、背痛

4、头痛、骨痛、周围水肿、咳嗽加重

5、呼吸困难、咽炎和淋巴水肿、失眠

试验中停止治疗的不良反应（＞0.1%）：

潮热

禁忌

1、对阿那曲唑或制剂的任何成分过敏。

2、孕妇禁用。

3、绝经前妇女。

4、有严重肾损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min) 。

注意事项

1、骨效应：ATAC试验的12个月和24个月骨研究的结果表明，与基线相比，接受Arimidex的患者的腰椎和总髋骨矿物质密度（BMD）均平均降低。与基线相比，接受他莫昔芬治疗的患者的腰椎和全髋BMD平均增加。考虑用阿那曲唑治疗的患者的骨矿物质密度监测。

2、胆固醇：在ATAC试验期间，据报道服用阿那曲唑的患者与服用他莫昔芬的患者相比，血清胆固醇升高（分别为9%和3.5%）。

3、缺血性心血管事件：既往有缺血性心脏病的妇女中，在ATAC试验中缺血性心血管事件的发生率增加。考虑阿那曲唑治疗先前有缺血性心脏病患者的风险和益处。

如患有心脏病，骨质疏松﹑血液循环问题，脑中风病史﹑血栓塞症，严重肝病，或者病患尚未完成更年期等，医师需要针对这些情况谨慎用药，因此在使用此药前，应该先通知医师。

阿那曲唑在体内的浓度，会受到其它药物的影响，浓度过高会产生不必要的副作用；浓度过低，则不易产生药效。在服用此药物之前，应该列举所有服用药物的清单，包括处方及非处方药，尤其是含荷尔蒙的药。

使用药物的期间如要增减任何药物，也应事先得到医师的许可。其它含有雌激素的药物可降低此药之疗效，所以不应与此类药物合用。

阿那曲唑可能导致肝脏发炎及影响血液肝功能测试的结果。因此医师需经常检测药物对病患肝脏的影响。患者应该依照医师的指示，定期到医院或诊所做血液的检验。如果在服药期间您经常感觉疲倦、皮肤发黄、右上腹部感觉疼痛等肝脏问题症状，应该立即通知医师。

贮藏

在受控室温下储存，20-25°C（68-77°F）

避光，密封保存

作用机制

在绝经后妇女中，雌激素主要来自芳香化酶的作用，芳香化酶将肾上腺雄激素（主要是雄烯二酮和睾酮）转化为雌酮和雌二醇。因此，可以通过特异性抑制芳香化酶来抑制外周组织和癌组织自身的雌激素生物合成。

阿那曲唑是一种选择性的非甾体芳香化酶抑制剂。显著降低血清雌二醇浓度，对肾上腺皮质激素或醛固酮的形成无明显影响。

安全与疗效

瑞宁得可以显著降低乳腺癌患者术后1-3年和8-10年两大复发高峰；显著降低乳腺癌四大复发风险（无病生存风险、复发风险、远处复发风险、对侧乳腺癌复发风险），改善无病生存。患者使用瑞宁得之后心脑血管发生率低，依从性好。

在一项大型的III期临床研究（ATAC）中，对9366名可进行手术治疗的绝经后乳腺癌妇女进行5年治疗的研究，结果显示阿那曲唑与他莫昔芬相比，在无病生存上具有统计学意义的优势 ；对激素受体阳性的患者群进行前瞻性分析发现，阿那曲唑与他莫昔芬相比，在无病生存上观察到了更大幅度的受益 ；在至复发时间上，阿那曲唑与他莫昔芬相比，具有统计学意义的优势。

两者差值幅度在意向治疗人群（ITT）和激素受体阳性人群中要比无病生存的差值更大 ；在至远处复发时间上，阿那曲唑与他莫昔芬相比，具有统计学意义的优势 ；阿那曲唑与他莫昔芬相比，对侧乳腺癌发生率有统计学意义的降低 ；经过5年的治疗，阿那曲唑在总体生存上至少与他莫昔芬同样有效。

一项前瞻性随机、对照、开放标签的多中心Ⅲ期临床试验，ABCSG-16研究结果显示，在绝经后的、激素受体阳性的乳腺癌患者中，5年内分泌治疗后继续2年与5年阿那曲唑治疗获得的疗效相当。提示治疗持续时间较短或可获得足够的缓解，而且还可免受不良反应。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/acbfaaa9-503c-4691-9828-76a7146ed6de/spl-doc?hl=Arimidex