伊布替尼作为BTK抑制剂,通过阻断B细胞信号通路发挥抗肿瘤作用,适用于多种B细胞恶性肿瘤及慢性移植物抗宿主病,具有靶向性强、适应症广的特点,需注意其感染风险及心脏毒性等副作用。
(1)、靶点作用:选择性抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK),阻断B细胞受体(BCR)信号传导,干扰恶性B细胞增殖与存活。
(2)、微环境调节:通过抑制趋化因子分泌,改变肿瘤微环境,增强抗肿瘤免疫应答。
(1)、慢性淋巴细胞白血病:显著延长无进展生存期,尤其对17p缺失高危患者效果突出。
(2)、华氏巨球蛋白血症:单药或联合治疗可降低IgM水平,改善血液学指标。
(3)、慢性GVHD:调节B细胞和巨噬细胞功能,减轻移植物抗宿主反应。
(1)、精准靶向:特异性作用于BTK,减少对正常细胞的影响。
(2)、持续应答:多数患者可获得长期疾病控制,部分达到深度缓解。
(3)、口服便利:胶囊剂型提高用药依从性,适合长期治疗。
(1)、孤儿药地位:获FDA孤儿药认定用于CLL、WM及cGVHD治疗。
(2)、联合潜力:与CD20单抗等药物协同增强疗效。
(3)、儿童适用:获批用于1岁以上儿童cGVHD治疗。
参考资料: FDA说明书更新于2024年2月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205552
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