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盐酸贝尼地平由日本协和麒麟(Kyowa Kirin)公司原研开发,于1991年在日本首次获批上市,用于治疗高血压和心绞痛。作为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,其独特的膜渗透动力学和高度亲脂性,使其在同类药物中实现了更持久和平稳的24小时血压控制,并因具有潜在的肾脏保护作用而受到临床关注。
在国外医学新闻中,该药常被视为东亚人群高血压管理的优选药物之一,相关研究多聚焦于其改善肾血流、减少蛋白尿的肾脏保护效应。随着其核心专利过期,在我国原研药和仿制药均已上市且纳入医保,但原研药在长期疗效与安全性数据方面仍被广泛引用。其临床地位在合并慢性肾脏病的高血压患者治疗指南中,时常被提及。

盐酸贝尼地平是一种二氢吡啶类(DHP)长效钙通道阻滞剂(CCB),通过高亲和力、缓慢解离地作用于血管平滑肌细胞膜的电压依赖性L型钙通道,抑制钙离子内流,从而产生强效且持久的血管扩张作用。其特点在于具有独特的膜渗透性,作用持续时间与血药浓度相关性低,可实现24小时平稳降压,并对肾脏血流有改善作用。
通用名称:盐酸贝尼地平、Benidipine Hydrochloride
商品名称:可力洛、Coniel Tablets
L型电压依赖性钙通道(细胞膜DHP结合部位)。
适应症:高血压症(包括原发性高血压、肾实质性高血压)。心绞痛(包括劳力型心绞痛及混合型心绞痛)。
适应人群: 确诊为上述疾病的成人患者。
规格:2mg*100片/盒。
性状:薄膜包衣片,外观呈黄色。可力洛2mg直径约6.1mm,厚度约3.1mm,重量约0.08g。所有规格片剂表面均印有识别代码(分别为KH208、KH209、KH210)。
活性成分: 盐酸贝尼地平。
辅料: 黄色氧化铁、巴西棕榈蜡、二氧化钛、硬脂酸镁、一水乳糖、马铃薯淀粉、羟丙甲纤维素(2910型)、聚乙烯醇(部分醇化物)、聚乙二醇6000。
高血压、肾实质性高血压:通常,成人起始剂量为盐酸贝尼地平每日一次2-4mg,于早餐后口服。应根据患者年龄及症状进行适当增减。若疗效不足,可增至每日一次8mg。对于重症高血压患者, 推荐剂量为每日一次4-8mg,于早餐后口服。
心绞痛:通常,成人剂量为盐酸贝尼地平每次4mg,每日两次,于早、晚餐后口服。应根据患者年龄及症状进行适当增减。
特别提示: 食物可延缓本药的吸收速度并提高其生物利用度,推荐餐后服用。
具体您可以阅读盐酸贝尼地平完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:盐酸贝尼地平的用法用量。
服用盐酸贝尼地平可能发生以下不良反应,需密切监测,出现异常时应停药并采取适当措施。
严重不良反应:肝功能障碍、黄疸: 发生率低于0.1%,可能出现AST、ALT、γ-GTP升高等肝功能障碍或黄疸。
其他常见及重要不良反应:
心血管系统: 心悸、面部潮红、发热感、血压过度降低、头痛、头重、头晕、眩晕、直立性头晕、胸闷、心动过缓、心动过速、期前收缩。
神经系统: 嗜睡、麻木感。
消化系统: 便秘、腹部不适、恶心、胃灼热、口干、腹泻、呕吐。
血液系统: 白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少。
肝脏/肾脏: 肝酶(AST,ALT,γ-GTP,胆红素,ALP,LDH)升高、血尿素氮(BUN)升高、血肌酐升高。
皮肤: 皮疹、瘙痒感、光敏反应。
具体您可以阅读盐酸贝尼地平副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:盐酸贝尼地平的副作用。
给药指导:必须指导患者将PTP包装(铝塑泡罩)中的药片从铝箔板中取出后再服用。误吞PTP板可能导致其尖锐硬角刺入食管黏膜,甚至引起穿孔、纵隔炎等严重并发症。
药片处理(针对4mg和8mg规格):盐酸贝尼地平可能不适用于某些半片分割器,存在无法均等分割的可能性。药片分割后应避光保存,并尽早使用。
临床监测: 用药期间需定期监测血压、心率、肝功能及肾功能。
【孕妇】禁用。 动物试验表明药物可透过胎盘,孕妇或有怀孕可能的女性禁用。
【哺乳期女性】动物试验显示药物可分泌至乳汁。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】说明书中尚未明确。
【老年人使用】应从小剂量开始,根据情况谨慎增量。说明书中提及需根据年龄调整剂量。
【肾功能损害】盐酸贝尼地平具有肾脏保护作用,可改善肾血流量。但在严重肾功能不全患者中使用的具体注意事项,说明书中尚未明确。
【肝功能损害】可能发生肝功能障碍,需密切监测。严重肝功能不全患者的使用数据,说明书中尚未明确。
心源性休克患者(可能导致症状恶化)。
孕妇及可能怀孕的妇女。
与以下药物合用时需特别注意:
其他降压药: 可能因协同作用导致血压过度降低。
地高辛: 钙通道阻滞剂可能抑制地高辛的肾小管分泌,导致其血药浓度升高,增加地高辛中毒风险。合用时需监测地高辛血药浓度及心脏状态,必要时调整地高辛剂量或停用盐酸贝尼地平。
西咪替丁: 可能通过抑制肝脏代谢和降低胃酸(增加吸收)的机制,导致盐酸贝尼地平血药浓度升高,增加血压过度降低的风险。
利福平: 通过诱导肝脏药物代谢酶,加速盐酸贝尼地平代谢,可能导致其血药浓度降低,减弱降压效果。
伊曲康唑: 可能通过抑制盐酸贝尼地平在肝脏的代谢,导致其血药浓度升高,增加血压过度降低的风险。
葡萄柚汁: 会抑制盐酸贝尼地平在肝脏的代谢,导致其血药浓度升高,增加血压过度降低的风险,服药期间应避免饮用。
症状:可能导致严重的血压过度降低。
处理:由于盐酸贝尼地平血浆蛋白结合率极高(>98%),透析清除无效。一旦发生过量,应立即采取对症支持治疗,如密切监测生命体征、采取升压措施等。
吸收: 口服吸收迅速,达峰时间(Tmax)约为0.8-1.1小时。食物可延迟Tmax,但增加生物利用度。
分布: 在体内广泛分布于肝脏、肾脏、肾上腺等组织,脑和脊髓分布较少。血浆蛋白结合率极高(98.46-98.93%)。可透过胎盘并分泌入乳汁。
代谢: 主要在肝脏代谢,代谢途径包括N-脱烷基化、酯键水解、二氢吡啶环氧化等。
排泄: 主要通过粪便和尿液排泄。单次给药后120小时内,约36%经尿、59%经粪排出。
临床研究证实,盐酸贝尼地平对轻至中度原发性高血压、重症高血压及肾实质性高血压患者均展现出良好的降压疗效。在心绞痛治疗中,对劳力型及混合型心绞痛患者能有效改善症状。总体安全性良好,常见不良反应与其他二氢吡啶类钙拮抗剂相似。
室温保存。
协和麒麟株式会社(Kyowa Kirin Co.,Ltd.)。
参考资料:日本药监局说明书更新于2021年4月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2171021F1024_1_23/?view=frame&style=XML&lang=ja
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