
靶向药福巴替尼(futibatinib)是是一种口服激酶抑制剂,于2022年在美国首次获批,适用于特定基因变异的晚期胆管癌患者。
福巴替尼主要用于治疗既往接受过治疗、不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌的成年患者,且患者的肿瘤必须携带成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)基因融合或其他重排。
福巴替尼是一种高选择性FGFR1/2/3/4抑制剂,通过不可逆地结合FGFR蛋白,阻断其下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长与存活。该药物是基于加速批准程序获批的,其持续批准可能取决于后续验证性临床试验的结果。
在开始治疗前,必须通过基因检测确认肿瘤存在FGFR2基因融合或重排。目前尚无FDA批准的伴随诊断试剂,建议使用经验证的下一代测序(NGS)等方法进行检测。
(1)、标准剂量:每日一次,每次口服20毫克。可选择服用5片4毫克片剂,或1片16毫克加1片4毫克片剂。
(2)、服用方法:整片吞服,可与食物同服或空腹服用,每日大致固定时间服药。
(3)、疗程:持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

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(1)、若漏服时间未超过12小时,应尽快补服;若超过12小时,则跳过该次剂量,按原计划服用下一次剂量。
(2)、服药后若出现呕吐,无需补服,按原计划服用下一次剂量。
根据不良反应的严重程度,可能需要暂停用药、降低剂量或永久停药。
(1)、高磷血症:根据血磷水平(>7mg/dL或>10mg/dL)进行剂量降低、暂停或停药,并配合降磷治疗。
(2)、视网膜病变(RPED):若14天内未缓解,需暂停用药直至恢复,之后可考虑降低剂量继续治疗。
(3)、其他3级不良反应:暂停用药,待恢复至1级或基线水平后,以更低剂量重启治疗。
(4)、4级不良反应:永久停药。
福巴替尼可能引起视网膜色素上皮脱离(RPED),表现为视力模糊、闪光感等。用药前及用药期间需定期进行眼科检查(包括光学相干断层扫描)。
高磷血症是该药常见且可能严重的副作用,可能导致软组织钙化、血管钙化等,治疗期间应定期监测血磷水平,血磷≥5.5mg/dL时开始低磷饮食及降磷治疗,根据血磷升高程度调整药物剂量。
福巴替尼对胎儿可能造成伤害,孕妇禁用。女性患者在治疗期间,及末次给药后1周内,应采取有效避孕措施。男性患者若有生育能力的女性伴侣,也应在同期采取避孕措施。
参考资料: FDA更新于2024年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214801
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